Валсартан инструкция по применению при каком давлении как принимать
Содержание статьи
ВАЛСАРТАН
Действующее вещество
— валсартан (valsartan)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 131.2 мг, крахмал кукурузный — 18.4 мг, кросповидон — 17.1 мг, магния стеарат — 3.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 6.858 мг, титана диоксид — 1.456 мг, макрогол 400 — 1.226 мг, диметикон 100 — 0.46 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе — около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания
Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Дозировка
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Особые указания
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Беременность и лактация
Валсартан противопоказан к применению при беременности.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
При нарушениях функции почек
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.
Описание препарата ВАЛСАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
(Valsartanum)
- (-10)
- c
Valsartan
Valsartanum (. Valsartani)
N-[[2′-(1—5-)[1,1′-]-4-]]-N—L-
—
C24H29N5O3
- II (AT1-)
- II (AT1-)
(-10)
- I10 ()
- I15
- I23
- I50.0
CAS
137862-53-4
II, AT1.
, , . 435,5.
— .
II I , ( II). II , , , . II, II AT1 , . , , II.
AT2, — . ( 20000 ) AT1, AT2. II AT1 AT2. , AT1 200 , .
, II I, . , , , , . ( II), . , . , , , .
II II , II .
II. 80 80% , 30% 24 . ó .
II 23- , , II . .
, , .
, , .
Cmax 24 . / 1/2 6 . 25% ( 10 35%). 1,6 , . ( AUC) 40% Cmax 50%. AUC Cmax . .
( 83% ) ( 13% ). , 20% . , 9% , -4-. in vitro CYP 450 , -4- CYP2C9. CYP 450 . , CYP 450, , , — .
/ 2 /, ????0,62 / ( 30% ).
Vd / (17 ), , . (95%), .
. (n=26, 1 16 ), ( 0,9 2 /), (//) .
. ( AUC) 70%, 1/2 35%, . .
. .
. Cmax 1/2 , . AUC Cmax ( 40 160 2 ). 1,7. 4,5/. .
. ( ) ( AUC) . , . (Cl <10 /) . . .
. ( AUC) ( , ). , . .
, ,
160 200 // 2 . 2,6 6 /2 ( 320 / 60 ).
— , , , . Salmonella (Ames) E.coli; V79; .
200 //. 6 /2 ( 320 / 60 ).
600 // 10 // . , 600 //, ( ), , , , . (.. , , ), (), 5 10 //. 600, 200 2 // , , 9, 6 0,1 /2. 320 / 60 .
7 — 4 12 (1 65 ) 10 320 / 95115 . . 160 / 1 2 ; ; ( ) , ; .
, , .
2 , 6 . 24 , (40 ), II. (160 ) . 2 , 4 . ( ) 2 . , . , , ( II), , ( ), ( ). , 140 830 , , , , . .
.
.
7 2000 , , 800 , . 80 , 80, 160 320 69/35 . . 80 160 9/6 . . 320 . 80 6/3 12/5 .. 12,5 25 80 .
80 1 160 1 80 2 , .
80 1 20 1 10 1 .
, — , .
, .
.
261 6 16 <35 10, 40 80 (, ), ≥35 㠗20, 80 160 (, ). , , . 2 , . (, ) −8, −10, −12 . . . . , , −4 −7 . . , , . , , , , . .
90 1 5 , , , (. ).
Valsartan Heart Failure Trial (Val-HeFT) , 5010 II (62%)IV (2%) NYHA <40%, , . ( 40 2 160 2 ) 2 . Val-HeFT , 7% . (86%), (67%) — (36%). 80% , 46% 65 89%. , , 4 . ., Ġ 2 . . , . , , , , , , / 4 . .
1
(n=2499) (n=2511) (95% ) p- 484 (19,4%) 495 (19,7%) 1,02 (0,91,15) 0,8 , 801 (32,1%) 723 (28,8%) 0,87 (0,790,97) 0,009 , , 7% , .
2
(n=181) (n=185) (n=2318) (n=2326) (%) 77 (42,5%) 46 (24,9%) 724 (31,2%) 677 (29,1%) (95% ) 0,51 (0,35; 0,73) 0,92 (0,82; 1,02) p- 0,0002 0,0965 , , , , . , .
, , .
3
(n=181) (n=185) (95% ) , 49 (27,1%) 32 (17,3%) 0,59 (0,37; 0,91) 2 (1,1%) 1 (0,5%) 0,47 (0,04; 5,2) 1 (0,6%) 0 (0%) − 48 (26,5%) 24 (13%) 0,43 (0,27; 0,71) — 40 (22,1%) 29 (15,7%) 0,65 (0,4; 1,05) 49 (27,1%) 24 (13%) 0,42 (0,26; 0,69) , , , — .
, , , . .
VALsartan In cute myocardial iNfarcTion trial (VALIANT) 14703 , (, ) ( ≤40% ≤35% ). 12 10 : ( 20 40 2 160 2 ), , ( 6,25 3 50 3 ) . 20 2 80 2 ; , . 69% , 94% 53% 65 . (91%), — (70%), (40%), (35%) (34%). 2 . 217 .
. (1) — (2) — , . .
4
vs. (n=4909) (n=4909) + vs. (n=4885) (n=4909) / () — / () — 979 (19,9%)/958 (19,5%) 1,001 (0,902; 1,111) 0,98 941 (19,3%)/958 (19,5%) 0,984 (0,886; 1,093) 0,73 — 827 (16,8%)/830 (16,9%) 0,976 (0,875; 1,09) — , , 1529 (31,1%)/1567 (31,9%) 0,955 (0,881; 1,035) . , , II .
, , , . ( 3 2 ) 1416% . , . , (/) — 1,09 1,11, 9 11%, , . .
VALIANT
, , .
. — , . , , . , , , .
— , , , , , . .
, — , , , — , . — , — .
— , . . , . , , (, ), .
( ) , (, , ). .
.
( IIIV NYHA). . — , (. ).
— (. ).
, (. ).
FDAD.
, , II III . . , , , . II III . . , I , , , . , .
, , , . . , . , . , , . , in utero , , (. ).
, . , . — , , .
, , , , , .
4000 , 400, 6 , 160 1 . , , . .
, , . — 2,3% 2% , . .
, — 1% , , , (n=2316), , (n=888), (3% 2%), (2% 1%) (2% 1%). , , , , , , , , , 1%, , .
, , (7,9%), , (2,6%) (1,5%). 129 , , , , , , , 20, 19 69% (p <0,001).
1% . , 320 (8%) , 10160 ( 2 4%).
.
, , (>0,2% ), . , .
: .
: .
: .
: , , .
— : , .
: , , .
: .
: .
: .
, , , , , .
400 6 17 160 6 5 . 6 16 . , , ( 6 17 ) ( 6 5 ). . 6 16 1 .
6 . (n=90) ( 1 5 ) 1 . 5 , . — . , 75 1 6 , 1 .
. Valsartan Heart Failure Trial, 320 (n=2506) (n=2494), 10% — 7% , .
, 4 Valsartan Heart Failure Trial, 2%, , , , . , , , , -. 93% .
5
, % (n=3282) , % (n=2740) 17 9 7 2 5 4 3 2 3 2 3 2 2 1 2 1 2 1 0,5% , , 0,1% , , : . 1% , , ( = ), , ( = ), , , .
Valsartan Heart Failure Trial, — , .
, — , . , VALsartan In Acute myocardial iNfarcTion trial (VALIANT) 0,5% .
— 1,1% , , 0,8% , .
6
, % (n=4885) , % (n=4879) — 5,8 7,7 1,4 0,8 0,6 2,5 0,6 0,4 0,2 0,6 .
: . , . , .
: .
: , .
: .
: , .
: .
: .
, II.
, — .
, , , , , , . , , , .
.
CYP450
in vitro , , CYP450, — .
in vitro , OATP1B1 MRP2. OATP1B1 (, ) MRP2 () .
, , (, , , ), , , , , (, ), , . , .
, -2
, ( , ) , -2, II, .. , , . . , .
II, .. , , -2.
II, , ( ) . — (. ). . , , , .
. ( <60 /).
II, . .
.
. 0,8% , , 0,6% , . 50% 3,9% , , 0,9% , . , , 4,2% , , 3,4% , .
Hb . 20% Hb 0,4 0,8% , , 0,1 0,1% , . .
. , , ( 150%) . (<0,1%), , — .
. 1,9% , , 0,8% , .
. 20% 4,4% , , 2,9% , . 20% 10% , , 5,1% , .
. 50% 16,6% , , 6,3% , .
: . , — () . , .
: .
.
2000 / 1000 / , ( 60 31 /2 ( 320 / 60 ).
.
. , , , .. , . ࠗ20160 , 12 , ࠗ320 . 6 16 , ࠗ1,3 / 1 ( 40 ).
. .
(0,1%) , . , / , , . .
, . , , , — . , , 5,5% 1,8% , . VALsartan In Acute myocardial iNfarcTion trial (VALIANT) , , 1,4% , , 0,8% , .
, 蠗/ . , .
, , , , . , (, , , ), . . , (. ).
. , . / (. ).
15 616 (. ). 1 16 (. , ). 616 , .
, , .
6 — , (. , ).
, <30 //1,73 2.
.
/ , 1 // ( 10% /2), 7- 70- . , 13 . 44 , , 6 16 .
in utero . . / .
1214 (36,2%) , , ≥65 , 265 (7,9%) ⠗≥75 . , .
2511 , Valsartan Heart Failure Trial 45% (1141) 65 . VALsartan In Acute myocardial iNfarction trial (VALIANT) 53% (2596) 4909 , , 51% (2515) 4885 , + , 65 . .
(Cl ≤30 /) . (Cl 6090 /) (Cl 3060 /) .
. .
www.rxlist.com, 2021.
c
Источник