В каких продуктах есть фенобарбитал

Фенобарбитал

Фенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люминал») — противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неизбирательное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl− через каналы рецепторов.

Производные барбитуровой кислоты и, прежде всего, фенобарбитал, до недавнего времени были основными в лечении эпилепсии, однако сейчас не относятся к препаратам первого ряда из-за выраженного успокаивающего (седативного) действия. Тем не менее, данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[1], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[2]

Оборот фенобарбитала в настоящее время ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включён в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву). Постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 фенобарбитал внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (Список III — психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля).

Фенобарбитал является основной составляющей широко распространённых в странах бывшего СССР валокордина и корвалола, а также андипала.

История открытия[править | править код]

Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.

Физические свойства[править | править код]

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Синтез фенобарбитала[править | править код]

Общая информация[править | править код]

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как антиконвульсант.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 ч после приёма. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2-4 суток (до 7 суток у новорождённых). Выделяется из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизменённом виде.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать приём фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал и др.).

Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпоральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорождённых.

Побочные эффекты[править | править код]

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном его приёме или передозировке, возможны такие побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС: снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови, атаксия, нарушение координации, повышение температуры.

Фенобарбитал эффективен и недорог, однако не относится к противоэпилептическим препаратам первого ряда из-за выраженного седативного действия, значительно нарушающего память, внимание, успеваемость ребёнка в школе, влияющего на поведение. В 1996 году на II Европейском симпозиуме по эпилепсии в связи с подобными реакциями на препарат было рекомендовано ограничить применение фенобарбитала в педиатрической эпилептологической практике.

Фенобарбитал может вызывать задержку психического развития у детей[3].

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. В сочетании с рядом других психотропных средств или в сочетании с опиоидными анальгетиками может возникать опасная заторможенность[4]:129.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 недели лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи».

Фенобарбитал может выступать в качестве потенциального промотора канцерогенеза. По данным доклада ВОЗ (1995), у 8 % пациентов, длительно лечащихся этим препаратом, встречаются различные формы онкопатологии[3].

Противопоказания[править | править код]

Препарат противопоказан при тяжёлых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях лёгких, беременности (I и III триместры), в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Интересные факты[править | править код]

В штате Арканзас (США) высокие дозы фенобарбитала в комбинации с лоразепамом в 2013 году планировали использовать для умерщвления заключённых, приговорённых к смертной казни через инъекцию, однако производитель препарата ограничил его экспорт, и позже штат от этих планов отказался[5][6].

Примечания[править | править код]

1. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Дата обращения: 15 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
2. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
3. ↑ 1 2 Баянов А. А., Ширяева И. В., Королева С. А. Необходимость терапевтического мониторинга психотропных средств в детской психиатрии // Независимый психиатрический журнал. — 2001. — № 2. — С. 31-34.
4. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
5. ↑ Ed Pilkington. British drug company acts to stop its products being used in US executions (англ.), The Guardian (15-17 May 2013). Дата обращения 3 мая 2015. «Arkansas decided to pioneer a new death penalty protocol untested by any other e: the use of phenobarbital,..with a relaxant, Lorazepam».
6. ↑ e by e Lethal Injection (англ.). Death Penalty rmation Center. — «Arkansas: Announced plans to use phenobarbital in executions. No other e has used or plans to use the drug in executions. (AP, 4/16/13) e has now abandoned plans to use phenobarbital. (Arkansas News Bureau, 6/17/13).». Дата обращения: 3 мая 2015.

Литература[править | править код]

• Alfred Hauptmann: Luminal bei Epilepsie. Münchner Medizinische Wochenschrift 1912; 59: 1907-1909.

Источник

Барбитураты: эффект, признаки, последствия

Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!

Люди, предрасположенные к развитию наркозависимости, нередко прибегают к злоупотреблению аптечными средствами. Злоупотребление барбитуратами приводит к необратимым изменениям физического и психического здоровья человека. Дифференцировать зависимого можно по нескольким признакам. Об особенностях зависимости от нейролептиков и методах оказания помощи читайте далее.

Барбитураты

Существует поговорка, согласно которой любое лекарство без соблюдения дозировки превращается в яд. Барбитураты включают в себя барбитуровую кислоту, которая вызывает привыкание при длительном употреблении. Опьянение барбитуратами включает в себя несколько стадий и тяжелый период «отходняка». Для того, чтобы повторить прошлый опыт барбитурового опьянения, человек ищет способы получить препараты незаконным путем и даже идет на воровство.

Что это такое

Барбитураты представляют собой группу препаратов, содержащую барбитуровую кислоту. Такие медикаменты применяются при бессоннице и обострении некоторых психических заболеваниях.

Вещества, принятые внутрь, всасываются в тонкий кишечник, а при попадании в кровяное русло накапливается в клетках печени. Данная кислота вызывает сбой в передаче нервных импульсов, блокирует выработку ацетилхолина (этим обуславливается седативный эффект) и снижает активность ГАМК. Метаболиты активных веществ накапливаются в клетках и тканях, приводят к интоксикации организма.

Состав барбитуратов

В официальном списке около 50 препаратов данной группы находится в коммерческой продаже. Барбитураты синтезируются с помощью сочетания мочевины и эфиров диалкилмалоновых кислот. В некоторых случаях мочевина смешивается с дициандиамидом.

Выделяют препараты ультракороткого, короткого, среднего и длительного действия. Наиболее часто медикаменты длительного действия применяются при эпилепсии.

Формула

Барбитуровая кислота имеет формулу C4H4N2O3. Самостоятельный прием медикаментов данной группы чреват возникновением зависимости и серьезных патологий внутренних органов. Необходимо знать, где содержатся барбитураты, чтобы предотвратить возможные негативные последствия от употребления и уточнить актуальную дозировку у лечащего врача.

Список барбитуратов без рецептов

При возникновении серьезной бессонницы или панической атаки нередко применяются аптечные лекарственные средства на основе барбитуратов. К ним относятся:

• Корвалол (эффективное средство для купирования функциональных нарушений сердечно-сосудистой системы и бессонницы. Содержит фенобарбитал);
• Валокордин (применяется для купирования сердечных нарушений и нормализации работы ЦНС);
• Андипал представляет собой вещество для купирования головной боли и мигреней, а также обладающее седативным эффектом за счет включения фенобарбитала.

Самостоятельный прием препаратов на основе указанных групп способен вызвать зависимость. Это означает, что при возникновении бессонницы и функциональных нарушений сердечно-сосудистой системы наиболее удачным решением будет обращение к специалисту. Перед применением медикаментов, выпускающихся по рецепту (Барбамил, Фенобарбитал, Амобарбитал и т.д.), необходимо ознакомиться с инструкцией и соблюдать дозировку.

Эффект от барбитуратов: действие на организм

Данная группа препаратов оказывает угнетающее воздействие на нервную систему за счет замедления нейромедиаторов ГАМК. Препараты оказывают следующее действие:

• Замедление реакций и нарушение координации;
• Ощущение эйфории и умиротворения;
• Сонливость, слабость. Ноги становятся «ватными»;
• Повышение настроения, краткосрочная агрессивность.

После принятия препарата человек испытывает кратковременную эйфорию, сопряженную со спокойствием, а затем засыпает. После пробуждения зрачки остаются широкими, возникает болезненная реакция на свет. Появляется мигрень, тошнота, слабость, состояние «разбитости». При развитии зависимости возникает абстиненция.

Употребление наркотика

Барбитураты оказывают комплексное воздействие на организм. Задействуется нервная, сердечно-сосудистая системы, желудочно-кишечный тракт и даже головной мозг человека. Наиболее часто лекарственные препараты принимают энтерально (в этом случае происходит всасывание в тонком кишечнике). Иногда препараты на основе барбитуровой кислоты применяют внутривенно. Попадая в кровяное русло, препарат метаболизируется клетками печени.

Превышение рекомендуемой дозировки медикамента чревато возникновением острой интоксикации. Сердечный ритм замедляется, падает артериальное давление, сознание становится спутанным, человек теряет сознание. Неоказание первой помощи чревато летальным исходом.

Время и механизм действия

При внутривенном введении медикамента эффект наступает стремительно; энтеральный прием приводит к изменениям в самочувствии через 30-40 минут после приема. Длительность действия препарата составляет 3-4 часа.

Есть ли барбитураты в алкоголе

Алкоголь не содержит барбитуратов, однако механизм воздействия веществ на центральную нервную систему имеет схожие черты. Важно заметить, что совместный прием алкоголя и медикаментов данной группы строго противопоказан: такой «дуэт» приводит к тяжелому отравлению всего организма. Даже минимальная дозировка препарата, принятая совместно с алкоголем, превращается в настоящий яд.

Наркоманы под барбитуратом: зрачки, поведение

Наркозависимые под барбитуратами имеют следующие отличительные черты:

• Сонливость и малоподвижность;
• Вялость, заторможенность;
• Замедление речи;
• Глаза зависимого полузакрыты, движения медлительные;
• За счет брадикардии и гипотонии, вызванных употреблением барбитуратов, кожа становится холодной;
• У человека шаткая походка.

Передозировка препаратов приводит к потере сознания. Необходимо оказать своевременную первую помощь человеку с зависимостью. Она включает в себя промывание желудка (если зависимый находится в сознании) и вызов бригады специалистов на дом. В бессознательном состоянии промывание осуществляет нарколог при помощи зонда.

Виды барбитуратов

Барбитураты можно приобрести только по рецепту. Данная группа препаратов принимается для лечения бессонницы, используется перед операцией, в качестве наркоза и т.д.

Барбитурат натрия

Пентобарбитал натрия иначе называется «Нембутал». Данный препарат используется для борьбы с бессонницей. Принимается энтерально или внутривенно. Секонал представляет собой барбитурат короткого действия, обладающий выраженным транквилизирующим эффектом.

Таблетки: снотворные барбитураты

Наиболее часто в качестве снотворного принимают такие препараты как Секобарбитал, Аллобарбитал, Барбамил. Медикаменты облегчают процесс засыпания и обладают транквилизирующим эффектом, однако имеют множество побочных эффектов. Сильным препаратом является Барбитал (Веронал). Принимается в виде порошка и вызывает глубокий сон.

Препараты барбитуровой кислоты

К веществам барбитуровой кислоты относят Фенобарбитал и Циклобарбитал. Препараты обладают противосудорожным, седативным и обезболивающим действием.

Барбитураты для наркоза

Пентобарбитал применяется в ветеринарной практике для обезболивания и усыпления животных. Туинал является сильным снотворным препаратом, состав которого близок к опиатам. В результате особенностей состава данное вещество вызывает быстрое формирование наркотической зависимости. Веронал также считается сильным средством, вызывающим зависимость.

Признаки употребления барбитуратов

Распознать фармзависимого можно по таким признакам:

• Внешние признаки: вялость, бледность, заторможенность и т.д.);
• Человек старается всеми способами получить рецепт на снотворные;
• В комнате зависимого имеется много блистеров из-под снотворных препаратов.

Наиболее эффективным методом определения фармзависимости является сдача специального теста.

Сколько барбитураты держатся в организме

Необходимо знать длительность действия барбитуратов для оказания первой помощи при отравлении.

Сколько держится барбитураты в крови

Вещества держатся в крови на протяжении 3-4 дней.

Сколько держится барбитураты в моче

В моче вещества задерживаются на 1-3 дня. Норма барбитуратов в моче равна нулю.

Последствия от барбитуратов

Самостоятельный прием лекарственных средств чреват возникновением осложнений.

Вред для организма

Барбитуровая зависимость приводит к:

• Снижению интеллекта;
• Хронической усталости;
• Сонливости, слабости, снижению аппетита, и, следовательно, дистрофии;
• Изменениям привычек: человек становится скрытным, апатичным, теряет интерес к жизни;
• Возникают серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы, частые инфекционные заболевания, появляются гнойнички на коже, землистый цвет лица и т.д.

Передозировка барбитуратами

Передозировка медикаментами приводит к угнетению сознания, дыхания, сердцебиения. Резко снижается давление, возникает риск летального исхода.

Отравление барбитуратами

При отравлении барбитуратами необходимо оказать срочную медицинскую помощь. Бригада наркологов промоет желудок пациенту, использует инфузионные растворы и симптоматические лекарственные средства.

Тест на барбитураты

Специализированный тест нацелен на обнаружение барбитуратов в неизменном виде (чаще всего в моче), или же на обнаружение метаболитов препарата. Производные барбитуровой кислоты находят в крови и моче даже через 2-3 дня после употребления.

Как вывести барбитураты быстро

Быстрое выведение активных веществ из организма возможно только с участием бригады врачей-наркологов. Для этого используется промывание желудка, принимаются сорбенты и симптоматические лекарственные вещества (энтерально, внутривенно и т.д.). Актуально использование водно-солевых растворов для ускорения выведения вещества из организма; в условиях стационара актуален плазмаферез и УБОД.

Барбитуровая наркомания

Первым симптомом развития барбитуровой наркомании является желание остаться в постоянном опьянении. Дело в том, что наркотическая зависимость сопряжена не только с физической абстиненцией, но и с психическими факторами. Это означает, что барбитуровая наркомания является следствием неумения справляться с переживаниями без наркотических веществ. Лечение в наркологической клинике поможет справиться с физическими следствиями зависимости, в то время как реабилитация решает первопричину возникновения наркомании.

Лечение зависимости от барбитуратов

Лечение барбитуровой зависимости осуществляется в несколько этапов:

• Детоксикация нацелена на выведение метаболитов барбитуровой кислоты из организма. Данная процедура позволяет справиться с острой абстиненцией и восстановить функции органов и систем;
• Медико-социальная реабилитация направлена на укрепление физического здоровья и создание мотивации для выздоровления. Осуществляется в условиях наркологической клиники;
• Реабилитация в специализированном центре нацелена на решение внутренних переживаний зависимого, мотивации к избавлению от зависимости, обучение жизни в трезвости. Реабилитационный процесс помогает справиться с психическим базисом наркомании, учит преодолевать тягу к наркотикам и способствует социализации;
• Социальная адаптация включает в себя интеграцию в общество и трудоустройство. Резидент клиники применяет в жизни навыки и знания, полученные во время реабилитации.

Лечение фармакологической зависимости проводится анонимно. Частные наркологические клиники не ставят пациента на учет, благодаря чему не возникает трудностей с дальнейшим трудоустройством; данные о лечении не передаются третьим лицам. Лечение может проводиться в условиях стационара или амбулаторно. Детоксикация проводится на дому или в условиях клиники.

Опубликовано: 15.01.2021 Обновлено: 15.01.2021

Источник