Тадалафил в каких продуктах

Тадалафил

Содержание

• Тадалафил: причина популярности
• Тадалафил: история создания
• Как работает Тадалафил?
• Продолжительность действия Тадалафила
• Тадалафил: лечение эректильной дисфункции
• Тадалафил: инструкция по применению
• Тадалафил: противопоказания

Тадалафил: причина популярности

Тадалафил является ингибитором ФДЭ-5, применяемым для лечения эректильной дисфункции. Этот термин означает нарушение мужской репродуктивной системы, вследствие чего нет возможности достигать и поддерживать необходимую эрекцию по время полового акта. Результатом этого становится психологическое нарушение возбуждения, приводящее к полному отторжению партнера.

Тадалафил является безопасным препаратом и имеет продолжительный эффект. Например, Силденафил работает до 4 часа, и до недавнего времени это был единственный препарат против половой слабости. Тадалафил сумел потеснить его, и эти таблетки становятся все более популярными. В последнее время изучаются возможности применения Тадалафила у женщин, но результаты экспериментов пока не подтвердили ожидания. После продажи в Соединенных Штатах Тадалафил стал самым популярным средством от половой дисфункции у мужчин.

Тадалафил: история создания

Тадалафил был разработан в рамках сотрудничества между ICOS и GlaxoSmithKline (в то время Glaxo Wellcome). Первые эксперименты были проведены в 1991 году. Как и Силденафил, новый препарат изначально предназначался для лечения других заболеваний. После успеха Виагры от Pfizer ИКОС решил проверить Тадалафил для этих же целей. В 1997 году был проведен второй этап эксперимента. FDA одобрило препарат в 2003 году. С 1998 года фирма Lilly ICOS делила всю прибыль продаж Тадалафила с GlaxoSmithKline в течение десяти лет подряд. В 2007 году Eli Lilly and Company приобрела всю компанию ICOS. С тех пор бренд Сиалис Тадалафил принадлежит данному фармацевтическому концерну.

Препарат производится некоторыми индийскими компаниями (например, Cipla), но под другим названием. В настоящее время доступны множество препаратов на основе Тадалафила, как брендов, так и дженериков:

• Сиалис;
• Видалиста;
• Тадасофт;
• Тадалист;
• Тадарайс;
• Тадацип.

Испытания Тадалафила длятся и сегодня. С мая 2009 года Тадалафил используется для лечения высокого кровяного давления.

Как работает Тадалафил?

Принцип действия Тадалафила направлен на блокировку ФДЭ-5, за счет чего увеличивается выработка оксида азота, и в сочетании с гуанилатом циклазы образуется циклический монооксид гуанозина. В результате этого расслабляются мышцы и увеличивается приток крови к пенису. После приема внутрь активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и начинает действовать уже спустя 30 минут после приема. Следует иметь в виду, что препараты, содержащие Тадалафил, восстанавливают природные механизмы эрекции, но никак не влияют на сексуальное возбуждение. Поэтому без сексуальной стимуляции эрекции не будет даже при приеме препарата.

Как известно, к ингибиторам ФДЭ-5 относятся различные вещества, например, Силденафил и Варденафил. Однако недавние исследования показали, что Тадалафил не является ингибитором фосфодиэстеразы 6 типа, который находится в зрительном аппарате, что минимизирует отрицательное влияние на зрение. Также, в отличие от Левитры и Виагры, препараты на основе Тадалафила не вызывают тахикардию, поскольку не затрагивают фермент ФДЭ-1 в головном мозге.

Продолжительность действия Тадалафила

Длительность действия зависит от дозировки. Тадалафил обладает горьким вкусом, поэтому лучше его проглотить с большим количеством воды. Буквально через 20 минут у вас появится возможность заниматься сексом. По словам производителя, срок действия препарата равен 36 часам. Однако многие мужчины на собственном опыте убедились, что препараты, содержащие Тадалафил, действуют до двух дней. Поэтому их называют «лекарствами на уик-энд».

Тадалафил: лечение эректильной дисфункции

В настоящее время препараты на основе Тадалафила используются для лечения следующих заболеваний:

• высокое легочное кровяное давление;
• гиперплазия простаты;
• эректильная дисфункция.

Чаще всего Тадалафил используется для лечения эректильной дисфункции. Принцип действия Тадалафила такой же, как и у других ингибиторов ФДЭ-5. Одним из важных отличий является длительный эффект.

Тадалафил: инструкция по применению

Препараты Тадалафила можно принимать один раз или ежедневно. Принимайте 5 мг в день для ежедневного использования. В этом случае избегайте паузы в приеме Тадалафила, иначе есть риск не получить желаемый эффект. Обычно специалисты рекомендуют недельный курс лечения эректильной дисфункции. Вы также можете принять одну дозу Тадалафила перед половым актов. Хотя Тадалафил начинает работать в течение 15-20 минут после приема, врачи рекомендуют принимать его за 45-60 минут до сексуального контакта.

В настоящее время Тадалафил выпускается в таблетках по 2,5, 5, 10 и 20 мг. Таблетки по 5 мг используются ежедневно. 10 и 20 мг используются индивидуально. Доза 2,5 мг была одобрена FDA в 2009 году. Она используется для регулировки суточного объема активного вещества.

Тадалафил хорошо переносится. Его можно принимать в любом возрасте, поэтому препарат часто назначают мужчинам старше 65 лет. При этом дозировка и способ применения не меняется.

Тадалафил может сочетаться с алкоголем. Однако количество спиртных напитков должно быть минимальным (один-два бокала вина).

Тадалафил: противопоказания

Тадалафил является относительно безопасным препаратом, но есть ряд патологических состояний, при которых его нельзя принимать:

• сердечная недостаточность, порок сердца и другие нарушения работы сердечной мышцы;
• гипертония или гипотония;
• инсульт;
• желудочно-кишечные проблемы, в частности, язвенная болезнь желудка;
• нарушения свертываемости крови;
• пигментный ретинит;
• деформация полового члена.

Также Тадалафил нельзя сочетать в комбинации с препаратами следующих групп:

• азотсодержащие препараты;
• альфа-адреноблокаторы;
• средства для лечения ВИЧ-инфекции;
• некоторые антибиотики;
• ингибиторы ФДЭ-5.

Тадалафил может вызывать побочные эффекты, которые обычно исчезают в течение нескольких часов. Наиболее распространенными являются головная боль, рвота, диарея. Препараты на основе Тадалафила — это настоящая панацея при эректильной дисфункции в случае правильного использования.

Источник

(Tadalafilum)

• (-10)
• c

Tadalafil

Tadalafilum (. Tadalafili)

(6R,12aR)-6-(1,3—5-)-2—2,3,6,7,12,12a—2-[1′,2′:1,6][3,4-b]-1,4- ( )

—

C22h29N3O4

• -5

(-10)

• F52.2

• CAS

  171596-29-5

  — 5 (5).

  . , . 389,41.

  — .

  .

  . . . 5 . , 5 .

  in vitro , 5. 5 , , , , , , .

  in vitro , 5 , . , 10000 5, 1, 2, 4 7, , , , , , . 5 10000 3 — , . , 700 5, 6, . 9000 5, 8, 9 10 14 5, 11A1 — , . 11A1 . 11 .

  . Tm 30 6 ( 2 ), . .

  — 63 , , . 94% .

  0,0005% .

  AUC 2,5-20 . 5 1 , AUC 1,6 , .

  CYP3A4 , . — , 10% . in vitro , .

  — 2,5 /, 1/2 — 17,5 . , ( 61% ) ( 36%).

  . (65 ) (19-45 ) , AUC 25%, Cmax (. ).

  . 18 .

  . — c (Child-Pugh A B) 10 AUC . 10 . (Child-Pugh C) (. ).

  . — 5 10 AUC 2 (Cl 51-80 /) (Cl 31-50 /) . , , 10 20 2- Cm AUC 2,7-4,1 (. ).

  . — 10 AUC 19% Cm 5% . .

  , ,

  (, ), 400 // 2 , . , AUC , 10 ( ), 14 ( ) 26 ( ) , — 20 , . in vitro, , . in vitro in vivo .

  , , 400 // (, AUC 14 26 , AUC — 20 , ). ≥10 // 3-12 20-100% , 40-75% . ( AUC) NOAEL (no-observed-adverse-effect-level) (10 //) 20 .

  , 400 // 2 , , .

  , , . — , , 2 33 (AUC) , 20 . 1-6- , 54 (AUC) 20 . 12- , 2 14-18 (AUC) 20 . 2 .

  / , . / 2,4 . 10 / 0,1% 3 . , / .

  , , 1000 // . 11 AUC 20 . 60, 200 1000 //, . NOAEL (no-observed-adverse-effect-level) — 200 //, — 30 //, 1,6 10 , , 20 .

  .

  ( ), 16 36 .

  . 20 ( 1,6/0,8 . . ) ( — 0,2/4,6 . .). .

  . — , ( 5 20 ) . , , (. ).

  — , , . 150 40 ( / ), 20 7 . 0,4 (2, 4, 8, 24, 48, 72 96 ). ( ) , 24 . 48 , , , . 48 .

  , , , , , 48- . .

  . Farnsworth-Munsell 100 (/) . Cmax . — 6 . 40 (N=59) , p . (<0,1% ).

  . — 10 (N=204) 20 (N=217) 6 , , . , , .

  22 24 4000 .

  . 7 , , , -, 12 . , 5 — . , .

  7 , 2,5 20 1 . . . International Index of Erectile (IIEF) Sexual Encounter Profile (SEP). IIEF ( ) 2 3 SEP ( — SEP2 — SEP3).

  7 1500 21-87 ( 59 ), . , (, , ) , , — . (>90%) 1 .

  7 5, 10 20 ; .

  7 (N=235) 1 1 2, (N=216). — , , .

  (20 ) 1 — , , (N=303).

  ,

  . 1 , 30 . — 223 : , — 10 — 20 . , , . , 30 35% (26/74), 10 — 38% (2874), 20 — 52% (39/75).

  ; 24 36 . , (10 20 ).

  (N=483) 24 (22-26 ) 1 53 144 (37%) 84 138 (61%) , 20 . 36- (33-39 ) 49 133 (37%) 88 137 (64%) 20 .

  (N=483), 10 20 .

  .

  ; (. , ); — ( 0,4 1 ) (. ).

  , ( 18 ), .

  — :

  — 90 ;

  — , ;

  — ( II NYHA), 6 ;

  — , (<90/50 . .) ;

  — , 6 .

  , .

  (- , , ), ( , , ).

  .

  5700 19-87 ( 59 ), 1000 — 1 , 1300 — 6 . — 3 , 10 20 — , 3,1% 1,4% .

  , , (10 20 ), 8 — 3, ( , 2% ).

  , —

  (N=476), %	5 (N=151), %	10 (N=394), %	20 (N=635), %
  5	11	11	15
  1	4	8	10
  3	3	5	6
  1	1	4	3
  1	2	3	3
  1	2	3	3
  1	1	3	3

  , . , , 12-24 48 . /, , , , . , (<5% ). , . , 0,5% , , — /. , , , , .

  (<0,1% ).

  , (<2%), . .

  : , , , .

  — : , , , , , , , , .

  : , , , , , , , -, , , , .

  — : , .

  : , , , , , .

  : , , .

  : , , .

  : , , ( ), , , .

  : , .

  P450

  CYP3A4. , CYP3A4, (. ).

  (400 ) — CYP3A4 — AUC (20 ) 312% Cmax 22% . (200 ) AUC (10 ) 107% Cmax 15% .

  — — (200 ), CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6, AUC (20 ) 124% Cmax. , , — (. ).

  , , CYP3A4, 10 , 1 72 .

  P450. , , CYP3A4, , , .

  P450

  , CYP3A4, .

  (600 ), CYP3A4, AUC (10 ) 88% Cmax 46% . , , CYP3A4, , , . .

  —

  2- . pH .

  . ( / ) AUC .

  , P450

  , , P450. , 450: CYP1A2, CYP3A4, CYP29, CYP219, CYP2D6 CYP2E1.

  CYP1A2. . , , (3 ./) , .

  CYP3A4. AUC .

  CYP29. AUC S-/R-, .

  5, , , . , , , .

  5, , .

  —

  . 20 1- (8 ) .

  . — 20 0,4 — 1- — . (1-) 0,4 (1-), , — — ( 0,4 1 ), (. ).

  . (5 ) 10 . , . / 10 , , 3/2 . . . 20 .

  . ( 25 200 ) 10 , / 10 , , 5/3 . . .

  . (2,5 ) 10 . / 10 , , 6/4 . . .

  . ( 10 20 ) 10 , / 10 , , 4/1 . . .

  II ( ). II 20 . — II , . /, 8/4 . ., .

  . , .

  : 500 1000 , .

  : . .

  .

  , , — 20 . 36 . — 1 .

  (65 ) .

  . .

  (Cl 31-50 /) — 5 , — 10 48 . — 5 (. , ).

  . — 10 1 . , (. , ).

  : , CYP3A4 ( , .) — 10 , 1 72 (. , ).

  — — ( 0,4 1 ) (. , ).

  , .

  —

  , — . , .. , — , .

  , ( ) , 5.

  — (. ).

  , 4 , ( , 6 ) . . , 4 , .

  :

  (. ). (Cl 31-50 /) (Cl 51-80 /) .

  — (N=28) 10 (Cl 31-50 /) (Cl 51-80 /) . 5 . , 10 20 , .

  CYP3A4 450 (. ).

  5, , (. , ).

  , , .

  . , /.

  . 25% 65 . . (. , ).

  Physicians Desk Reference.- 59- th ed.- Thomson PDR.- 2005.- P. 1906-1911.

  c

Источник

Обзор : Сиалис (Тадалафил)

(Тадалафил)

Тадалафил — одно из наиболее популярных на рынке лекарств от эректильной дисфункции (ЭД), которое чаще всего ассоциируется с торговой маркой Сиалис. Выпущенный GlaxoSmithKline в 2003 году и теперь принадлежащий Эли Лилли, Сиалис очень похож на популярное лекарство от ЭД Виагру, с самой большой разницей в том, что препарат активен. Сиалис вызывает эрекцию в течение 36-48 часов после однократной дозы, в то время как Виагра ограничивается 4-6 часами после однократной дозы. Сиалис также назначается для лечения ДГПЖ (доброкачественной гиперплазии предстательной железы), которая относится к увеличенной простате, которая приводит к затрудненному или частому мочеиспусканию.

Функции и особенности Сиалиса

Тадалафил относится к классу препаратов, известных как ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (ингибитор PED5). Лечение ЭД является основной целью препарата, а лечение ДГПЖ является вторичным преимуществом, обнаруженным спустя годы после того, как препарат был выпущен. Сиалис (торговая марка), как и любой генерический бренд Тадалафила, имеет период полураспада примерно 18 часов. Из-за длительного периода полураспада и более продолжительного активного существования Сиалис обычно называют «таблеткой выходного дня». PED5 не вызывает эрекции сам по себе, сексуальная стимуляция все еще должна существовать, но она гарантирует, что эрекция может поддерживаться, если раньше ей препятствовали проблемы с кровотоком.

Сиалис, как и другие распространенные ингибиторы PED5, увеличивает приток крови к половому члену. Артерии полового члена расслаблены, и оксид азота высвобождается через нервы к эндотелиальным клеткам полового члена. Это действие способствует синтезу цГМФ, что приводит к более полной, сильной и продолжительной эрекции. Те, кто страдает ЭД, могут сделать это таким образом, чтобы не дать им получить эрекцию, или они могут получить ее, но не в состоянии поддерживать ее из-за плохого кровотока в половом члене. Сиалис исправит такие проблемы с кровотоком.

Эффекты Сиалиса

Эффекты Сиалиса (положительные эффекты) очень очевидны и в первую очередь связаны с лечением ЭД. ЭД может быть вызвана отсутствием притока крови к половому члену, что может исправить Сиалис. Тем не менее, ЭД также может быть вызвана низким либидо, что чаще всего связано с неправильным уровнем гормонов в организме, чаще всего с низким уровнем тестостерона. Если гормональная проблема существует, но с кровотоком все в порядке, ни Сиалис не решит проблему ЭД, ни какие-либо лекарства PED5. Однако, несмотря на то, что это исправит проблему с кровотоком, есть много мужчин, которым необходимо решать и проблемы, и кровоток, и гормоны.

В некоторых случаях действие Сиалиса также использовалось для лечения высокого кровяного давления, поскольку лекарство снижает кровяное давление; Фактически, в 2009 году Сиалис был одобрен для лечения легочной артериальной гипертензии. В 2011 году он был одобрен для лечения аденомы простаты, поскольку было показано, что он снижает давление вокруг простаты и мочевыводящих путей.

Побочные эффекты Сиалиса

У Сиалиса есть побочные эффекты, возможные побочные эффекты, но они не гарантированы и обычно зависят от генетики и дозировки, если принято слишком много. Как и все ингибиторы PED5, нарушение зрения является наиболее тревожным из возможных побочных эффектов Сиалиса; однако у Тадалафила самый низкий уровень заболеваемости амо.ng PED5. Другие возможные, но нечастые побочные эффекты Сиалиса могут включать:

• Тошнота
• Рвота
• Головная боль
• Промывка
• Боль в мышцах
• Боль в пояснице

Вышеуказанные побочные эффекты Сиалиса должны длиться не более нескольких часов, если они возникают и связаны со способностью лекарства расширять кровеносные сосуды. Если возникают такие эффекты, большинство мужчин сочтут, что более низкая доза решает проблему. Однако в некоторых случаях им может потребоваться поиск альтернативных PED5 для их потребностей в ED или BPH.

Важное примечание: Сиалис не следует принимать с нитратами из-за его способности снижать артериальное давление. Нитраты не следует принимать по крайней мере за 48 часов до использования Сиалиса, так как большинству пользователей нитратов необходимо избегать этого и всех PED5.

Сиалис Администрация

Сиалис доступен в различных дозировках, но все сильные стороны представляют собой таблетки, принимаемые перорально. Это таблетка горчичного цвета с большой буквой «С» и миллиграммовой концентрацией, нанесенной на одну сторону таблетки. Оригинальный Сиалис содержится в дозах 5, 10 и 20 мг. Дневной Сиалис содержится в дозах 2,5 и 5 мг.

Если вы принимаете Daily Cialis (2,5-5 мг), его следует принимать один раз в день. Этого достаточно для лечения многих случаев ДГПЖ и чаще всего ЭД. Однако более низкой дозы, несмотря на ежедневное использование, может быть недостаточно для некоторых состояний ЭД. Если принять стандартный Сиалис, его можно принимать в любое время дня. Для одних лекарство начнет действовать всего через 30 минут, а для других — немного дольше.

Важное примечание: при артериальной гипертензии 2,5 мг в день — это нормальная доза, но для этой цели она часто продается под торговой маркой Adcirca, хотя торговая марка Cialis дает то же самое.

Доступность Сиалиса

Сиалис доступен в большинстве крупных аптек по всему миру как в розницу, так и в Интернете. Он также доступен в многочисленных аптеках-рецептурах в виде дженериков. Дженерик Тадалафил, хотя одно и то же лекарство может иметь разную дозировку по сравнению с фирменным препаратом Сиалис.

Ежедневный сиалис обычно стоит 3-5 долларов за таблетку 5 мг, а 10 мг сиалиса — примерно 15-20 долларов за таблетку. Однако при покупке в крупной сетевой аптеке в США вы можете обнаружить, что стоимость составляет около 30 долларов за таблетку или больше.

Купить Сиалис онлайн

Вы можете купить Сиалис онлайн в многочисленных интернет-аптеках, которые выписывают по рецепту. Вы также можете купить Сиалис онлайн без рецепта в большинстве исследовательских химических лабораторий. Исследовательские лаборатории часто предлагают различные лекарства PED5, а также SERM, AI, различные пептиды и другие лекарства, которые не классифицируются как контролируемые вещества. Эти лаборатории существуют в очень серой зоне закона — покупки ограничиваются только исследовательской целью и не предназначены для использования людьми. Прежде чем совершить покупку в исследовательской лаборатории, обязательно ознакомьтесь с законодательством своей страны.

Сиалис отзывы

Из-за своей долгой активной жизни Сиалис, возможно, является лучшим препаратом PED5 на рынке. Одна доза может держать мужчину в готовности как минимум на два дня, при этом есть сообщения о том, что мужчины могут вызывать сильную эрекцию почти на четыре дня после однократной дозы. Это делает лекарство от ЭД гораздо более привлекательным, чем его основные конкуренты — Виагра и Левитра; однако, поскольку мы все разные, у некоторых мужчин будет лучший ответ на виагру или левитру. Если у вас есть ЭД и вам нужен PED5, единственный способ узнать, какой из них лучше всего подходит для вас, — это попробовать все три в разное время. Вы не должны и никогда не должны принимать более одного препарата за один раз, и вам не следует принимать PED5 с любым другим типом лекарств от ЭД, поскольку это может привести к серьезным проблемам со здоровьем.

Источник