Резерпин инструкция по применению при каком давлении
Содержание статьи
(Reserpinum)
Содержание
- Структурная формула
- Английское название
- Латинское название вещества Резерпин
- Фармакологическая группа вещества Резерпин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Резерпин
- Фармакология
- Применение вещества Резерпин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Резерпин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия c действующим веществом Резерпин
Структурная формула
Русское название
Резерпин
Английское название
Reserpine
Латинское название вещества Резерпин
Reserpinum (род. Reserpini)
Химическое название
Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты
Брутто-формула
C33H40N2O9
Фармакологическая группа вещества Резерпин
- Симпатолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
Код CAS
50-55-5
Характеристика вещества Резерпин
Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие — гипотензивное, нейролептическое.
Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.
Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48-168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).
Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед. Продолжительность действия 1-6 нед.
Применение вещества Резерпин
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Резерпин
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.
Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.
Передозировка
Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени
Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.
Пути введения
Внутрь.
Способ применения и дозы
Внутрь; взрослым — по 0,1-0,25 мг 1 раз в сутки. Детям — в зависимости от возраста, 1 раз в сутки или разделив на 2 равные части. Высшая суточная доза для взрослых — 10 мг.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия c действующим веществом Резерпин
Источник
ðÏËÁÚÁÎÉÑ Ë ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÀ
áÒÔÅÒÉÁÌØÎÁÑ ÇÉÐÅÒÔÅÎÚÉÑ, ÔÉÒÅÏÔÏËÓÉËÏÚ, ÎÅ×ÒÏÚ, ÐÓÉÈÏÚ, ÐÏÚÄÎÉÊ ÇÅÓÔÏÚ, ÐÓÉÈÏÍÏÔÏÒÎÏÅ ×ÏÚÂÕÖÄÅÎÉÅ Õ ÂÏÌØÎÙÈ ÛÉÚÏÆÒÅÎÉÅÊ, ÍÁÎÉÁËÁÌØÎÏÅ ×ÏÚÂÕÖÄÅÎÉÅ × ÒÁÍËÁÈ ÃÉËÌÏÉÄÎÏÇÏ ÐÓÉÈÏÚÁ É ÃÉÒËÕÌÑÒÎÏÊ ÆÏÒÍÙ ÛÉÚÏÆÒÅÎÉÉ, ÄÅÐÒÅÓÓÉ×ÎÏ-ÁÖÉÔÉÒÏ×ÁÎÎÏÅ ÓÏÓÔÏÑÎÉÅ Õ ÂÏÌØÎÙÈ Ó ÐÒÅÓÅÎÉÌØÎÙÍ ÐÓÉÈÏÚÏÍ — × ÓÏÓÔÁ×Å ËÏÍÂÉÎÉÒÏ×ÁÎÎÏÊ ÔÅÒÁÐÉÉ.
÷ÏÚÍÏÖÎÙÅ ÁÎÁÌÏÇÉ (ÚÁÍÅÎÉÔÅÌÉ)
òÁÕÓÅÄÉÌ
÷ÎÉÍÁÎÉÅ: ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÅ ÁÎÁÌÏÇÏ× ÄÏÌÖÎÏ ÂÙÔØ ÓÏÇÌÁÓÏ×ÁÎÏ Ó ÌÅÞÁÝÉÍ ×ÒÁÞÏÍ.
äÅÊÓÔ×ÕÀÝÅÅ ×ÅÝÅÓÔ×Ï, ÇÒÕÐÐÁ
ìÅËÁÒÓÔ×ÅÎÎÁÑ ÆÏÒÍÁ
ôÁÂÌÅÔËÉ
ðÒÏÔÉ×ÏÐÏËÁÚÁÎÉÑ
çÉÐÅÒÞÕ×ÓÔ×ÉÔÅÌØÎÏÓÔØ, ÜÐÉÌÅÐÓÉÑ, ÂÏÌÅÚÎØ ðÁÒËÉÎÓÏÎÁ, ÄÅÐÒÅÓÓÉÑ, ÑÚ×ÅÎÎÁÑ ÂÏÌÅÚÎØ ÖÅÌÕÄËÁ É 12-ÐÅÒÓÔÎÏÊ ËÉÛËÉ (× ÆÁÚÅ ÏÂÏÓÔÒÅÎÉÑ), ÜÒÏÚÉ×ÎÙÊ ÇÁÓÔÒÉÔ, ÎÅÓÐÅÃÉÆÉÞÅÓËÉÊ ÑÚ×ÅÎÎÙÊ ËÏÌÉÔ, ÂÒÏÎÈÉÁÌØÎÁÑ ÁÓÔÍÁ, ÆÅÏÈÒÏÍÏÃÉÔÏÍÁ, ÚÁËÒÙÔÏÕÇÏÌØÎÁÑ ÇÌÁÕËÏÍÁ, ÂÒÁÄÉËÁÒÄÉÑ, AV ÂÌÏËÁÄÁ, ÜÌÅËÔÒÏÓÕÄÏÒÏÖÎÁÑ ÔÅÒÁÐÉÑ; èóî, ÁÔÅÒÏÓËÌÅÒÏÚ ÓÏÓÕÄÏ× ÇÏÌÏ×ÎÏÇÏ ÍÏÚÇÁ, ÎÅÆÒÏÓËÌÅÒÏÚ, ÓÏÐÕÔÓÔ×ÕÀÝÅÅ ÌÅÞÅÎÉÅ ÉÎÇÉÂÉÔÏÒÁÍÉ íáï; ÂÅÒÅÍÅÎÎÏÓÔØ, ÐÅÒÉÏÄ ÌÁËÔÁÃÉÉ.
ëÁË ÐÒÉÍÅÎÑÔØ: ÄÏÚÉÒÏ×ËÁ É ËÕÒÓ ÌÅÞÅÎÉÑ
÷ÎÕÔÒØ: ÐÒÉ ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÏÊ ÇÉÐÅÒÔÅÎÚÉÉ × ÎÁÞÁÌØÎÏÊ ÄÏÚÅ — 0.1 ÍÇ 2 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ (ÕÔÒÏÍ É ×ÅÞÅÒÏÍ), ÅÓÌÉ × ÔÅÞÅÎÉÅ 5-7 ÄÎÅÊ ÌÅÞÅÎÉÑ ÎÅ ÄÏÓÔÉÇÁÅÔÓÑ ÖÅÌÁÅÍÙÊ ÇÉÐÏÔÅÎÚÉ×ÎÙÊ ÜÆÆÅËÔ, ÄÏÚÕ Õ×ÅÌÉÞÉ×ÁÀÔ ÄÏ 0.25-0.5 ÍÇ/ÓÕÔ × 2-3 ÐÒÉÅÍÁ. ðÏÓÌÅ ÓÔÁÂÉÌÉÚÁÃÉÉ ÇÉÐÏÔÅÎÚÉ×ÎÏÇÏ ÜÆÆÅËÔÁ ÄÏÚÕ ÐÏÓÔÅÐÅÎÎÏ ÓÎÉÖÁÀÔ ÄÏ 0.2-0.1 ÍÇ/ÓÕÔ. ëÕÒÓ ÌÅÞÅÎÉÑ — 2-3 ÍÅÓ. ðÒÉ ÎÅ×ÒÏÚÁÈ ÎÁÞÁÌØÎÁÑ ÄÏÚÁ — 0.25 ÍÇ 2-3 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ, Ó ÐÏÓÔÅÐÅÎÎÙÍ Õ×ÅÌÉÞÅÎÉÅÍ ÄÏ 0.5 ÍÇ 3-4 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ. ðÒÉ ÐÓÉÈÉÞÅÓËÉÈ ÚÁÂÏÌÅ×ÁÎÉÑÈ ÎÁÞÁÌØÎÁÑ ÄÏÚÁ — 0.25 ÍÇ, Ó ÐÏÓÔÅÐÅÎÎÙÍ Õ×ÅÌÉÞÅÎÉÅÍ ÄÏ 10-15 ÍÇ/ÓÕÔ; ËÕÒÓ ÌÅÞÅÎÉÑ — 3-6 ÍÅÓ. íÁËÓÉÍÁÌØÎÁÑ ÒÁÚÏ×ÁÑ ÄÏÚÁ — 1 ÍÇ, ÓÕÔÏÞÎÁÑ — 10 ÍÇ. äÅÔÑÍ 2-3 ÌÅÔ — 0.08-0.15 ÍÇ/ÓÕÔ; 4-7 ÌÅÔ — 0.15-0.25 ÍÇ/ÓÕÔ; 8-14 ÌÅÔ — 0.25-0.4 ÍÇ/ÓÕÔ; 15-18 ÌÅÔ — 0.5-1 ÍÇ/ÓÕÔ; ËÒÁÔÎÏÓÔØ ÎÁÚÎÁÞÅÎÉÑ — 2-4 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ.
æÁÒÍÁËÏÌÏÇÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ
óÉÍÐÁÔÏÌÉÔÉÞÅÓËÏÅ ÓÒÅÄÓÔ×Ï, ÏËÁÚÙ×ÁÅÔ ÇÉÐÏÔÅÎÚÉ×ÎÏÅ, ÁÎÔÉÐÓÉÈÏÔÉÞÅÓËÏÅ É ÓÅÄÁÔÉ×ÎÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ. ðÒÏÎÉËÁÑ × ÐÒÅÓÉÎÁÐÔÉÞÅÓËÉÅ ÏËÏÎÞÁÎÉÑ ÐÏÓÔÇÁÎÇÌÉÏÎÁÒÎÙÈ ÓÉÍÐÁÔÉÞÅÓËÉÈ ×ÏÌÏËÏÎ, ×ÙÓ×ÏÂÏÖÄÁÅÔ ÉÚ ×ÅÚÉËÕÌ ÎÏÒÜÐÉÎÅÆÒÉÎ Ó ÏÄÎÏ×ÒÅÍÅÎÎÙÍ ÎÁÒÕÛÅÎÉÅÍ ÅÇÏ ÏÂÒÁÔÎÏÇÏ ÎÅÊÒÏÎÁÌØÎÏÇÏ ÚÁÈ×ÁÔÁ É ÕÓÉÌÅÎÉÅÍ ÐÒÏÃÅÓÓÁ ÉÎÁËÔÉ×ÁÃÉÉ íáï. ÷ÙÚÙ×ÁÅÔ ÉÓÔÏÝÅÎÉÅ ÚÁÐÁÓÏ× ÎÅÊÒÏÍÅÄÉÁÔÏÒÁ É ÓÔÏÊËÏÅ ÓÎÉÖÅÎÉÅ áä. óÐÏÓÏÂÓÔ×ÕÅÔ ÓÎÉÖÅÎÉÀ ËÏÎÃÅÎÔÒÁÃÉÉ × ÎÅÊÒÏÎÁÈ ÄÏÆÁÍÉÎÁ (ÞÅÍ ÏÂßÑÓÎÑÀÔÓÑ ×ÏÚÍÏÖÎÙÅ ÜËÓÔÒÁÐÉÒÁÍÉÄÎÙÅ ÒÁÓÓÔÒÏÊÓÔ×Á), ÓÅÒÏÔÏÎÉÎÁ É ÄÒ. ÎÅÊÒÏÍÅÄÉÁÔÏÒÏ×, ÏËÁÚÙ×ÁÑ ÁÎÔÉÐÓÉÈÏÔÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ. ïÓÌÁÂÌÑÅÔ ×ÌÉÑÎÉÅ ÓÉÍÐÁÔÉÞÅÓËÏÊ ÉÎÎÅÒ×ÁÃÉÉ ÎÁ óóó, ÕÍÅÎØÛÁÅÔ þóó É ïðóó; ÓÏÈÒÁÎÑÅÔ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔØ É ÄÁÖÅ ËÏÍÐÅÎÓÁÔÏÒÎÏ ÕÓÉÌÉ×ÁÅÔ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔØ ÐÁÒÁÓÉÍÐÁÔÉÞÅÓËÏÊ ÎÅÒ×ÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ; ÕÇÌÕÂÌÑÅÔ É ÕÓÉÌÉ×ÁÅÔ ÆÉÚÉÏÌÏÇÉÞÅÓËÉÊ ÓÏÎ, ÔÏÒÍÏÚÉÔ ÉÎÔÅÒÏÒÅÃÅÐÔÉ×ÎÙÅ ÒÅÆÌÅËÓÙ. ðÏ×ÙÛÁÅÔ ÐÅÒÉÓÔÁÌØÔÉËÕ öëô, Õ×ÅÌÉÞÉ×ÁÅÔ ÐÒÏÄÕËÃÉÀ × ÖÅÌÕÄËÅ HCl; ÚÁÍÅÄÌÑÅÔ ÍÅÔÁÂÏÌÉÞÅÓËÉÅ ÐÒÏÃÅÓÓÙ × ÏÒÇÁÎÉÚÍÅ; ÕÒÅÖÁÅÔ É ÕÇÌÕÂÌÑÅÔ ÄÙÈÁÔÅÌØÎÙÅ Ä×ÉÖÅÎÉÑ, ×ÙÚÙ×ÁÅÔ ÍÉÏÚ, ÇÉÐÏÔÅÒÍÉÀ; ÓÎÉÖÁÅÔ ÉÎÔÅÎÓÉ×ÎÏÓÔØ ÏÂÍÅÎÁ ×ÅÝÅÓÔ×. ïËÁÚÙ×ÁÅÔ ÐÏÌÏÖÉÔÅÌØÎÏÅ ×ÌÉÑÎÉÅ ÎÁ ÌÉÐÉÄÎÙÊ É ÂÅÌËÏ×ÙÊ ÏÂÍÅÎ Õ ÂÏÌØÎÙÈ ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÏÊ ÇÉÐÅÒÔÅÎÚÉÅÊ É ËÏÒÏÎÁÒÎÙÍ ÁÔÅÒÏÓËÌÅÒÏÚÏÍ; Õ×ÅÌÉÞÉ×ÁÅÔ ÐÏÞÅÞÎÙÊ ËÒÏ×ÏÔÏË, ÕÓÉÌÉ×ÁÅÔ ËÌÕÂÏÞËÏ×ÕÀ ÆÉÌØÔÒÁÃÉÀ. üÆÆÅËÔ ÒÁÚ×É×ÁÅÔÓÑ ÞÅÒÅÚ ÎÅÓËÏÌØËÏ ÄÎÅÊ É ÄÏÓÔÉÇÁÅÔ ÍÁËÓÉÍÕÍÁ ÞÅÒÅÚ 3-6 ÎÅÄ; ÐÒÏÄÏÌÖÉÔÅÌØÎÏÓÔØ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ — 1-6 ÎÅÄ.
ðÏÂÏÞÎÙÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ
üËÓÔÒÁÐÉÒÁÍÉÄÎÙÅ ÒÁÓÓÔÒÏÊÓÔ×Á, ÇÏÌÏ×ÎÁÑ ÂÏÌØ, ÇÏÌÏ×ÏËÒÕÖÅÎÉÅ, ÓÌÁÂÏÓÔØ, ÓÏÎÌÉ×ÏÓÔØ, ÂÅÓÓÏÎÎÉÃÁ, ÔÒÅ×ÏÖÎÏÓÔØ, ÐÏ×ÙÛÅÎÎÁÑ ÕÔÏÍÌÑÅÍÏÓÔØ, ÄÅÐÒÅÓÓÉÑ, ÇÉÐÏÒÅÆÌÅËÓÉÑ, ÓÎÉÖÅÎÉÅ ÓÐÏÓÏÂÎÏÓÔÉ Ë ËÏÎÃÅÎÔÒÁÃÉÉ ×ÎÉÍÁÎÉÑ; ÄÉÓÐÅÐÓÉÑ, ÔÏÛÎÏÔÁ, Ò×ÏÔÁ, ÄÉÁÒÅÑ, ÂÏÌØ × ÖÉ×ÏÔÅ, ÖÅÌÕÄÏÞÎÏ-ËÉÛÅÞÎÏÅ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÅ, ÓÎÉÖÅÎÉÅ ÁÐÐÅÔÉÔÁ; ÓÕÈÏÓÔØ ×Ï ÒÔÕ, ÂÒÁÄÉËÁÒÄÉÑ, ÁÒÉÔÍÉÉ, ÔÏÒÁËÁÌÇÉÑ; ÐÅÒÉÆÅÒÉÞÅÓËÉÅ ÏÔÅËÉ, ÏÔÅÞÎÏÓÔØ É ÓÕÈÏÓÔØ ÓÌÉÚÉÓÔÙÈ ÏÂÏÌÏÞÅË ÎÏÓÁ, ÚÁÄÅÒÖËÁ ÍÏÞÉ, ÕÞÁÝÅÎÉÅ ÍÏÞÅÉÓÐÕÓËÁÎÉÑ; ÓÎÉÖÅÎÉÅ ÐÏÔÅÎÃÉÉ É/ÉÌÉ ÌÉÂÉÄÏ, ÇÅÒÐÅÓ, ËÏÖÎÙÊ ÚÕÄ, ÇÉÐÅÒÅÍÉÑ ÓÌÉÚÉÓÔÏÊ ÏÂÏÌÏÞËÉ ÇÌÁÚ, Õ×ÅÌÉÞÅÎÉÅ ÍÁÓÓÙ ÔÅÌÁ, ÁÌÌÅÒÇÉÞÅÓËÉÅ ÒÅÁËÃÉÉ.
ðÅÒÅÄÏÚÉÒÏ×ËÁ. óÉÍÐÔÏÍÙ: «ËÏÛÍÁÒÎÙÅ» ÓÎÏ×ÉÄÅÎÉÑ, ÐÁÒËÉÎÓÏÎÉÚÍ, ÓÔÅÎÏËÁÒÄÉÑ; ÐÒÉ ÄÌÉÔÅÌØÎÏÍ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÉ × ×ÙÓÏËÉÈ ÄÏÚÁÈ — ÎÁÒÕÛÅÎÉÅ ÆÕÎËÃÉÉ ÐÅÞÅÎÉ.
ïÓÏÂÙÅ ÕËÁÚÁÎÉÑ
ðÅÒÅÄ ÐÌÁÎÏ×ÙÍ ÏÐÅÒÁÔÉ×ÎÙÍ ×ÍÅÛÁÔÅÌØÓÔ×ÏÍ ÎÅÏÂÈÏÄÉÍÏ ÏÔÍÅÎÉÔØ ÒÅÚÅÒÐÉÎ ÚÁ ÎÅÓËÏÌØËÏ ÄÎÅÊ ÄÏ ÏÐÅÒÁÃÉÉ; × ÓÌÕÞÁÅ ÜËÓÔÒÅÎÎÏÊ ÏÐÅÒÁÃÉÉ ÐÏÄ ÏÂÝÉÍ ÏÂÅÚÂÏÌÉ×ÁÎÉÅÍ Õ ÂÏÌØÎÙÈ, ÐÒÉÎÉÍÁÀÝÉÈ ÒÅÚÅÒÐÉÎ, ÐÒÏ×ÏÄÑÔ ÐÒÅÍÅÄÉËÁÃÉÀ ÁÔÒÏÐÉÎÏÍ.
÷ ÐÅÒÉÏÄ ÌÅÞÅÎÉÑ ÎÅÏÂÈÏÄÉÍÏ ÓÏÂÌÀÄÁÔØ ÏÓÔÏÒÏÖÎÏÓÔØ ÐÒÉ ×ÏÖÄÅÎÉÉ Á×ÔÏÔÒÁÎÓÐÏÒÔÁ É ÚÁÎÑÔÉÉ ÄÒ. ÐÏÔÅÎÃÉÁÌØÎÏ ÏÐÁÓÎÙÍÉ ×ÉÄÁÍÉ ÄÅÑÔÅÌØÎÏÓÔÉ, ÔÒÅÂÕÀÝÉÍÉ ÐÏ×ÙÛÅÎÎÏÊ ËÏÎÃÅÎÔÒÁÃÉÉ ×ÎÉÍÁÎÉÑ É ÂÙÓÔÒÏÔÙ ÐÓÉÈÏÍÏÔÏÒÎÙÈ ÒÅÁËÃÉÊ.
÷ÚÁÉÍÏÄÅÊÓÔ×ÉÅ
òÅÚÅÒÐÉÎ ÐÏ×ÙÛÁÅÔ ÒÉÓË ÒÁÚ×ÉÔÉÑ ÂÒÁÄÉËÁÒÄÉÉ, ÁÒÉÔÍÏÇÅÎÎÏÇÏ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ ÐÒÅÐÁÒÁÔÏ× ÎÁÐÅÒÓÔÑÎËÉ; ÓÎÉÖÁÅÔ ÜÆÆÅËÔÉ×ÎÏÓÔØ ÐÒÏÔÉ×ÏÜÐÉÌÅÐÔÉÞÅÓËÉÈ ìó É ÌÅ×ÏÄÏÐÙ, ÈÏÌÉÎÏÂÌÏËÁÔÏÒÏ×, ÕÍÅÎØÛÁÅÔ ÁÎÁÌØÇÅÔÉÞÅÓËÉÊ ÜÆÆÅËÔ ÍÏÒÆÉÎÁ. õÓÉÌÉ×ÁÅÔ ÃÅÎÔÒÁÌØÎÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ ÂÁÒÂÉÔÕÒÁÔÏ×, ÜÔÁÎÏÌÁ, ìó ÄÌÑ ÉÎÇÁÌÑÃÉÏÎÎÏÊ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ, ÁÎÔÉÇÉÓÔÁÍÉÎÎÙÈ ìó, ÔÒÉÃÉËÌÉÞÅÓËÉÈ ÁÎÔÉÄÅÐÒÅÓÓÁÎÔÏ×.
òÅÚÅÒÐÉÎ ÕÓÔÒÁÎÑÅÔ ÜÆÆÅËÔ ÓÉÍÐÁÔÏÍÉÍÅÔÉÞÅÓËÉÈ ìó, ÉÓÔÏÝÁÑ ÄÅÐÏ ËÁÔÅÈÏÌÁÍÉÎÏ×; ÒÅÚÅÒÐÉÎ ÍÏÖÅÔ ÕÄÌÉÎÑÔØ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ ÁÄÒÅÎÏÍÉÍÅÔÉÞÅÓËÉÈ ìó ÐÒÑÍÏÇÏ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ, ÐÒÅÄÏÔ×ÒÁÝÁÑ ÚÁÈ×ÁÔ ÍÅÄÉÁÔÏÒÁ × ÇÒÁÎÕÌÙ ÄÅÐÏ.
úÁÒÅÇÉÓÔÒÉÒÏ×ÁÎÏ ÚÎÁÞÉÔÅÌØÎÏÅ ÐÏ×ÙÛÅÎÉÅ áä ÐÒÉ ÎÁÚÎÁÞÅÎÉÉ ÇÌÁÚÎÙÈ ËÁÐÅÌØ Ó ÆÅÎÉÌÜÆÒÉÎÏÍ ÎÁ ÆÏÎÅ ÌÅÞÅÎÉÑ ÒÅÚÅÒÐÉÎÏÍ; ÐÒÉ ÏÄÎÏ×ÒÅÍÅÎÎÏÍ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÉ Ó ÆÅÎÆÌÕÒÁÍÉÎÏÍ ×ÏÚÍÏÖÎÏ ÕÓÉÌÅÎÉÅ ÇÉÐÏÔÅÎÚÉ×ÎÏÇÏ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ ÒÅÚÅÒÐÉÎÁ.
íÅÔÉÌÄÏÐÁ ÐÏ×ÙÛÁÅÔ ÒÉÓË ÒÁÚ×ÉÔÉÑ ÄÅÐÒÅÓÓÉ×ÎÙÈ ÓÏÓÔÏÑÎÉÊ; ÔÒÉÃÉËÌÉÞÅÓËÉÅ ÁÎÔÉÄÅÐÒÅÓÓÁÎÔÙ ÏÓÌÁÂÌÑÀÔ ÇÉÐÏÔÅÎÚÉ×ÎÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ; ÉÎÇÉÂÉÔÏÒÙ íáï ÐÏ×ÙÛÁÀÔ ÒÉÓË ÒÁÚ×ÉÔÉÑ ÇÉÐÅÒÒÅÁËÔÉ×ÎÏÓÔÉ, ÇÉÐÅÒÔÏÎÉÞÅÓËÏÇÏ ËÒÉÚÁ.
÷ÏÐÒÏÓÙ, ÏÔ×ÅÔÙ, ÏÔÚÙ×Ù ÐÏ ÐÒÅÐÁÒÁÔÕ òÅÚÅÒÐÉÎ
01.04.2011
çÄÅ ÍÏÖÎÏ ËÕÐÉÔØ ÌÅËÁÒÓÔ×Ï òåúåòðéî
ë ÓÏÖÁÌÅÎÉÀ, ÎÁÍ ÎÅ ÕÄÁÌÏÓØ ÎÁÊÔÉ ÒÅÚÅÒÐÉÎ × ÁÐÔÅËÁÈ íÏÓË×Ù É óÁÎËÔ-
ðÅÔÅÒÂÕÒÇÁ.
úÁÄÁÔØ Ó×ÏÊ ×ÏÐÒÏÓ ÓÐÅÃÉÁÌÉÓÔÕ »
Источник
Резерпин
Reserpine
Фармакологическое действие
Резерпин — антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает частоту сердечных сокращений, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, усиливает секрецию экзокринных желёз. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.
Фармакокинетика
При приёме внутрь абсорбция составляет 40 %, биодоступность — 50-60 %, объём распределения (Vd) — 9,1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после приёма внутрь достигается через 1-3 часа. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): период полувыведения (T½) для α-фазы — 4,5 часа, для β-фазы — 271 час. В течение 96 часов после приёма внутрь 8 % дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62 % — через кишечник (преимущественно неизменённом виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к резерпину;
- эпилепсия;
- болезнь Паркинсона;
- депрессия (в том числе в анамнезе);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- эрозивный гастрит;
- язвенный колит;
- дыхательная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- феохромоцитома;
- желчно-каменная болезнь;
- закрытоугольная глаукома, брадикардия;
- AV блокада;
- хроническая сердечная недостаточность;
- атеросклероз сосудов головного мозга;
- нефросклероз;
- сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
- беременность;
- лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения резерпина при беременности не проведено.
Исследования на животных выявили признаки тератогенности после применения доз от 125 до 250 раз, превышавших максимально рекомендованную дозу для человека (МРДЧ, в расчёте на кг). Аномалии включали анофтальмию, отсутствие осевого скелета и гидронефроз. Беременность у кроликов прерывалась при использовании доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение резерпина у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения резерпина в период грудного вскармливания не проведено.
Резерпин выделяется в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Растворы назначают внутримышечно (или вводят медленно внутривенно) для купирования гипертонических кризов, при тяжёлых формах гипертонической болезни, а иногда — при тяжёлых психозах с явлениями возбуждения.
В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов внутрь в виде таблеток (после приёма пищи). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.
При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других — дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости её увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступает, препарат отменяют.
По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.
При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки.
При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг).
Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приёма) в зависимости от возраста.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервных систем
Сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отёчность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы
Задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции
Герпес, кожный зуд.
Прочие
Увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.
Передозировка
Симптомы
Падение артериального давления, брадикардия, угнетение центральной нервной системы, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени
Лечение
Симптоматическая терапия: внутривенная инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенная инфузия прессорных аминов.
Взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в том числе с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в том числе с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему барбитуратов и этанола.
Меры предосторожности
Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему этанола.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Классификация
АТХ
C02AA02
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
C (риск не исключается)
Информация о действующем веществе Резерпин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Резерпин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Источник