При каком давлении надо принимать каптоприл

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

• Активного вещества каптоприла — 50 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар
  молочный, крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон,
  магний стериновокислый.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10, 20, 30
или 40 таблеток в полимерную банку.

Каждую банку, или 1, или 2, или 3, или 4 контурных ячейковых
упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки плоскоцилиндрические белого или белого с кремоватым
оттентом цвета со специфическим запахом. Допускается легкая
мраморность.

Фармакологическое действие

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на
30-40%), биодоступность — 35-40% (эффект «первого прохождения»
через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с
альбуминами) — 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови
(114 нг/мл) при пероральном приеме — 30-90 мин. Через
гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо
(менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера
каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты
фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет — 3 ч. Выводится почками 95%
(40-50% в неизмененном виде), остальная часть в виде метаболитов.
Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после
однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененного
каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6ч — только в виде
метаболитов; в суточной моче — 38% неизмененного каптоприла и 62% —
в виде метаболитов.

Период полувыведения при нарушенной почечной функции — 3.5-32 ч.
Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Уменьшает
образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания
ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.
При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление,
артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет
артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации
брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза
простагдандина.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы,
снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже
сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые
ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный
кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии
миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает
кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию
тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с
сердечной недостаточностью.

В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные
свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет
замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при
диабетической нефроангиопатии.

Снижение артериального давления в отличие от прямых
вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается
рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда
в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не
влияет на величину артериального давления.

Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь
наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта
дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких
недель.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; хроническая
сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта
миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая
нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более
30 мг/сутки).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам
АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в
том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или
печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или
стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией,
состояние после трасплантации почки, стеноз устья аорты и
аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность,
период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Тяжелые аутоиммунные заболевания (особенно СКВ или
склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск
развития нейтропении и агранулоцитоза), коронарная недостаточность,
ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития
гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с
ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая
болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема
циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой
возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение
артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические
отеки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,
чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких,
бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение
функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови
).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия,
гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном
приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота
мочевины в крови, креатинина, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия,
тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, «приливы» крови
к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже —
везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность,
бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях
— появление антиядерных антител в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкусовых
ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления,
тошнота, абдоминальные боли, запор или диарея, повышение активности
«печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки
гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких
случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Прочие: общая слабость, отеки голеней.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию
каптоприла в плазме крови.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение
синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации
ренина, и эстрогены (задержка Na+).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами
(миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими
антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками,
препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием
солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками,
заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает
риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов лития.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.

При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или
прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и
иммунодепрессивного действия.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты
(например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития
гематологических нарушений.

Дозировка

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования
устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей
эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в
день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в
течение первого часа. Если при этом развилась артериальная
гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение
(такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к
дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с
интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального
эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная
поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная
доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии
максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная
доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза
сутки.

При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками
и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание
начального чрезмерного снижения АД, перед назначением каптоприла
диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет
6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу
увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза
составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного
инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном
состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня
после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут,
затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема
(в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу
постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150
мг/сут.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться
снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной
дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными
Каптоприла.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100
мг/сут за 2-3 приема. При инсулинозависимом диабете с
микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза
препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка
более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в
день.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК — не менее 30
мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут.
При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30
мл/мин/1.73 кв.м) начальная доза должна составлять не более 12, 5
мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла постепенно
повышают через достаточно длительные интервалы времени, но
используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии,
суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а
не диуретики тиазидного ряда.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до
коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового
кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями;
меры, направленные на восстановление артериального давления
(увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание
физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ —
неэффективен.

Меры предосторожности

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом
следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической
сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским
контролем.

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20%
пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина
сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным
значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых
нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации
креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении
каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в
редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при
дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного
лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или
находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть
сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней)
диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно
за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в
начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о
возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного
врачебного осмотра, клинико-­лабораторного обследования. В первые 3
мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее
— 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3
мес — через каждые 2 нед, затем — каждые 2 мес. Если число
лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови,
ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают. При возникновении
первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии
следует немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо
исключить самостоятельное прекращение приема препарата и
самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических
нагрузок.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч.
каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке
крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ
повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным
диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты
калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в
крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного
применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл,
следует избегать использования диализных мембран с высокой
проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях
повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и
осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую
терапию.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная
реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой
или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной
гипотензии) и гиперкалиемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения
автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после
приема начальной дозы.

Оставить отзыв о Каптоприл 0,05г 40 шт. таблетки пранафарм