Леркамен инструкция по применению при каком давлении как принимать
Содержание статьи
Назначение Леркамена, инструкция по применению, при каком давлении, как принимать
При гипертензии врачи часто назначают лекарственный препарат “Леркамен”. Более детально таблетки “Леркамен”, инструкция по применению, при каком давлении как принимать рассмотрим в этой статье.
Препарат достаточно новый, но стал популярным благодаря своей эффективности в борьбе с высоким давлением. Широко применяется при терапии различных патологиях сердца и сосудов. Характерным отличием препарата считается его длительное действие, составляет около 24 часов, поэтому принимается раз в день. Лекарство не воздействует на уровень холестерина и глюкозы в крови.
“Леркамен” относится к группе антагонистов, которые блокируют усваивание кальция мышцами, что приводит к расширению сосудов крови и улучшению кровотока, тем самым нормализуя артериальное давление. Может использоваться не только как лечебное средство, но применяется и для профилактики патологий сердечно-сосудистой системы.
“Леркамен” – эффективное средство для борьбы с высоким давлением
Состав препарата
Основным активным веществом “Леркамена” является лерканидипина гидрохлорид, содержание его может быть 10 и 20 мг в таблетке, именно это вещество и оказывает положительное влияние на сосуды.
В состав препарата входят дополнительные вещества:
- Лактозы моногидрат;
- Мелкокристаллическая целлюлоза;
- Карбоксиметилкрахмал;
- Стеарат магния;
- Повидон К30.
Оболочка лекарства состоит из компонентов:
- Макрогол 6000;
- Тальк;
- Гипромеллоза;
- Оксид Fe;
- Диоксид кремния.
Лекарство производится в двух дозировках 10 и 20 мг
Форма выпуска препарата
Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток в защитной оболочке желтого цвета, по одной стороне нанесена продольная полоса, которая позволяет делить таблетку на две равные части. В блистере находится 7 таблеток, упаковка картонная.
Препарат принадлежит к группе блокаторов каналов кальция, поэтому большое влияние оказывается на нормализацию сосудистых стенок и тока крови, назначают для снижения высокого давления.
Лерканидипина гидрохлорид действует на мускулатуру сосудов, в результате чего становится причиной уменьшения периферического сосудистого сопротивления.
Инструкция указывает, использование “Леркамена” может вызывать слабость, сонливость, заторможенность реакции, головокружение, поэтому не следует водить автомобиль либо выполнять работу, которая требует большой внимательности.
Необходим постоянный контроль давления
Фармакодинамика препарата
Действующее вещество блокирует кальциевые каналы, что приводит к расширению сосудов (вазодилатации), улучшения кровотока и гипотензивному эффекту.
Стойкий эффект наблюдается только после регулярного приема лекарства, поэтому острое падение давления и признаки тахикардии возникают редко.
Фармакокинетика препарата
- Всасывание – всасывается желудком и кишечником полностью, максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2-3 часа после приема медикамента.
Если лекарство применялось после еды, то после попадания в печень биологическая доступность приближается к 10%. Исследуя подобное соотношение, медики пришли к выводу, что препарат лучше принимать перед едой.
- Распределение – посредством кровотока распространяется по всему организму, попадая во все органы и ткани, при этом связь с белками происходит в 98%.
- Вещественный обмен и выведение – во время метаболизма образуются неактивные продукты обмена. Скопления компонентов при вторичном применении не происходит.
Примерно половина дозы лекарства выводится посредством почек, остальное посредством кишечника. Первичный вывод наблюдается примерно через 8-10 часов.
Фармакокинетика у больных с почечной недостаточностью в легкой форме, у пожилых больных практически не отличается от других пациентов. В более тяжелых ситуациях и при проведении гемодиализа концентрация активного элемента в крови повышается и составляет примерно 70%.
К чему может привести самостоятельное назначение препарата
Показания к применению препарата
Кардиологи, сталкиваясь с гипертонией у пациентов, нередко рекомендуют им проводить лечение “Леркаменом”, показано лекарство при артериальной и эссенциальной (хронической) гипертензии начальной и прогрессирующей степени.
Лекарство обладает не только высокой эффективностью, но и отличается длительным действием на организм. Препарат имеет относительно небольшой список побочных эффектов, причем он не зависит от продолжительности курса терапии. Для получения более высоких результатов нередко назначаются другие препараты подобного действия.
Лекарственное воздействие средства благоприятно воздействует на всю сердечно-сосудистую систему сердца, защищая сердечную мышцу. Препарат не способствует излишней активности свертывания крови, устраняет формирование атеросклеротических бляшек на стенках сосудов, нормализует синтез жиров, не допускает проникновение кальция в мышечные клетки сердца (кардиомиоциты).
Перед применением препарата необходимо ознакомится с инструкцией, в которой присутствует описание показаний и противопоказаний к “Леркамену”.
Противопоказания к назначению препарата
Несмотря на все преимущества “Леркамена” у него есть и ряд противопоказаний, когда прием категорически запрещен:
- Хроническая сердечная недостаточность без дополнительной терапии;
- Печеночная и почечная недостаточность;
- Стенокардия нестабильной формы;
- Пережитый инфаркт на протяжении последнего месяца;
- Индивидуальная непереносимость составляющих;
- Период вынашивания ребенка и лактации;
- Непереносимость лактозы.
Внимание! При приеме “Леркамена” не рекомендуется пить грейпфрутовый сок.
Когда можно использовать препарат
Помимо этого выделен ряд относительных противопоказаний:
- Сердечная ишемия;
- Нарушение работы левого желудочка;
- Почечная и печеночная недостаточность;
- Слабость синусового узла;
- Возраст выше 60 лет;
- Дети и подростки до 18 лет.
Специалисты не рекомендуют использование лекарственного средства при планировании ребенка и женщинам, которые не используют надежные средства против беременности. Подобные ограничения действуют, поскольку не исключено нарушение эмбрионального развития под воздействием “Леркамена”, наблюдается подобное действие крайне редко.
Во время кормления грудным молоком активные элементы препарата просачиваются в молоко матери и неблагоприятно сказываются на развитии младенца.
Побочные действия от приема препарата
При отсутствии противопоказаний “Леркамен” отличается высокой эффективностью, но несмотря на это иногда проявляются побочные действия препарата. Чаще всего возникают следующие симптомы:
- Тошнота, рвота;
- Ухудшение переваривания пищи, боль желудка;
- Понос или наоборот запор;
- Аномальное разрастание мягких тканей десны;
- Головокружение вплоть до обморочного состояния;
- Ухудшение работоспособности, вялость, апатия;
- Отечность;
- Аллергическая реакция;
- Ощущение сердцебиения;
- Сыпь на коже, зуд;
- Нарушение сердечного ритма;
- Краснота лица;
- Болевые ощущения в задней части грудины;
- Частое мочеиспускание с увеличением объема мочи;
- Инфарктное состояние (наблюдается достаточно редко);
- Повышенная чувствительность;
- Боль в мышцах, суставах.
Если при применении препарата появились подобные признаки, то необходимо сразу прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к лечащему кардиологу с целью корректировки дозы препарата или назначения других методов терапии.
Эффективный аналог
Как принимать препарат и при каком давлении, дозировка
Таблетки от давления “Леркамен” можно использовать при давлении не ниже 140/90 мм рт. ст. Как быстрая помощь для резкой нормализации давления они не подходят, поскольку действие их постепенное, стойкий эффект появляется при продолжительном приеме средства.
Принимается лекарство 1 раз в день, преимущественно утром за 15 минут до завтрака. Разжевывать капсулы не нужно, запивать простой водой.
Чаще всего начальная доза приема “Леркамена” составляет 5 мг в сутки, может увеличиваться до 10 мг, но суточная норма не должна превышать 20 мг.
Продолжительность курса лечения необходимо обсудить с лечащим кардиологом, но обычно его принимают долгие месяцы.
Важно! Нужно принять во внимание, что нельзя превышать дозы приема, которые определил врач, поскольку это может привести к ухудшению клинической картины, снижению эффективности препарата, а также повышается риск проявления побочных реакций.
Фармакокинетические данные и результаты клинических анализов указывают, что у пожилых пациентов корректировка дозировки “Леркамена” не требуется. Ни в коем случае не назначать в таком возрасте препарат самостоятельно.
Передозировка препарата
Если происходит передозировка, то возникают следующие симптомы:
- Аномальное снижение давления;
- Нарушение тока крови;
- Сердечная недостаточность;
- Головокружение, обморок;
- Снижение частоты сердечных сокращений;
- Симптоматика тахикардии.
Проводится симптоматическое лечение, при резком падении давления назначается сердечно-сосудистая терапия, при низком количестве сокращений сердца показано введение атропина.
При совместном приеме со спиртными напитками пациента сильно клонит в сон. При этом необходимо промыть желудок и принимать активированный уголь.
При значительном превышении дозы могут возникнуть осложнения:
- Кардиогенный шок;
- Ишемия;
- Невыраженная почечная недостаточность.
Необходимо провести лечение гликозидами, диуретиками.
При передозировке смертельные исходы зафиксированы не были.
Что лучше применять в лечении
Взаимодействие препарата
Препарат “Леркамен” может использоваться с отдельными лекарствами: бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Совместное использование с гликозидами может привести к интоксикации организма дигоксином, поэтому при подобном сочетании желательно контролировать эту концентрацию в крови.
Сопутствующее применение нежелательно с “Циклоспорином” и “Лерканидипином”, так как не исключено увеличение концентрации компонентов обоих препаратов.
Не стоит во время терапии “Леркаменом” пить сок грейпфрута и алкогольные напитки, так как действие лекарства уменьшается.
При одновременном использовании с “Метопрололом” биодоступность “Леркамена” снижается наполовину. Подобное действие может обнаружиться и при одновременном использовании с прочими бета-адреноблокаторами, в противном случае необходима корректировка необходимой дозировки.
При совместном использовании с противосудорожными препаратами и “Рифампицином” обязательно нужно держать под контролем давление.
Аналоги препарата
Препарат имеет некоторые аналоги, которые не уступают Леркамену в своей эффективности:
- “Веро-Амлодипин” – российский аналог, применяется при различных патологиях сосудов и сердца. Максимальной концентрации в крови достигает через 2 часа, продолжается действие в течение 24 часов;
- “Кордафен” – производится в Польше. Основной активный элемент – нифедипин. Эффективен при гипертонии и других сердечных патологиях, использовать только по назначению врача, принимать нужно 3-4 раза в сутки, более точную дозу укажет кардиолог;
- “Амлодифарм” – таблетированная форма препарата способствует расширению просвета сосудов, снижает нагрузку на миокард. Нельзя использовать до 18 лет, во время беременности, при индивидуальной непереносимости лактозы;
- “Амлорус” – активный компонент – амлодипин, максимальная дозировка не должна превышать 10 мг в день;
- “Амловас” – индийское лекарственное средство, которое используется при различных болезнях сердца. Противопоказан при аллергических реакциях на составляющие, осторожно принимать нужно во время вынашивания ребенка;
- “Калчек” – также индийский препарат, капсулы 5 мг;
- “Амлотоп” – качественный аналог, основной компонент – амлодипин. Доза таблеток 5, 10 мг. Можно использовать как основной метод лечения, так и в совместном применении с другими медикаментами.
“Леркамен” – средство, которое отпускается строго по рецепту, относится к хорошо переносящимся препаратам с пролонгированным антигипертензивным эффектом.
Источник
ЛЕРКАМЕН 10
Клинико-фармакологическая группа
Селективный блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды
Действующее вещество
— лерканидипина гидрохлорид (lercanidipine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Леркамен 10
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| лерканидипина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки: опадрай OY-SR-6497 — 3 мг (гипромеллоза — 1.913 мг, макрогол 6000 — 0.3 мг, тальк — 0.15 мг, титана диоксид — 0.6 мг, краситель железа оксид желтый — 0.037 мг).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Леркамен 20
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| лерканидипина гидрохлорид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг, повидон К30 — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав оболочки: опадрай 02F25077 — 6 мг (гипромеллоза — 3.825 мг, тальк — 0.3 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, железа оксид (III) — 0.075 мг).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 часа и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Метаболизм и выведение
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.
Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Противопоказания
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.
При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Передозировка
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.
Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина.
Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.
В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае приема 280 мг лерканидипина + 5.6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.
Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.
Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в — допамин.
Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям до 18 лет
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ЛЕРКАМЕН 10 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник