Лацидипин инструкция по применению при каком давлении

Содержание статьи

Лацидипин (Lacidipinum)

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Блокаторы кальциевых каналов

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.08.C.A Дигидропиридиновые производные

C.08.C.A.09 Лацидипин

Фармакодинамика:

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Обладает антиангинальным и гипертензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в кардиомиоциты и мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает «синдрома обкрадывания». Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не оказывает влияния на водителя ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Оказывает слабое антиаритмическое действие.

Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Рефлекторная активация симпатоадреналовой системы перекрывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропного действия за счет увеличения частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Терапевтический эффект развивается через 20 минут после приема препарата и продолжается в течение 4-6 часов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте до 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-45 мин. Связывается с белками плазмы на 95%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 13-19 ч.

Элиминация в виде неактивных метаболитов: 70 % — с калом, 30 % — с мочой.

Показания:

Используется для лечения артериальной гипертензии в качестве монотерапии, либо в составе с иными гипотензивными средствами.

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Противопоказания:

  • · повышенная чувствительность к лацидипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
  • · тяжелый стеноз аорты;
  • · острый инфаркт миокарда (в течение 1 месяца после перенесенного острого инфаркта миокарда);
  • · врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу);
  • · беременность, период лактации;
  • · возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Стеноз митрального клапана, острые нарушения мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:Рекомендации по FDA — категория С. Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан. Способ применения и дозы:

Внутрь, желательно утром, независимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение.

При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг в сутки и даже до 6 мг в сутки по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении — парестезии конечностей, депрессия.

Сердечно-сосудистая система: возможно обострение стенокардии в первые дни приема препарата, приливы крови к коже лица, тахикардия.

Опорно-двигательный аппарат: миалгии, судороги верхних и нижних конечностей.

Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен.

Мочевыделительная система: редко — полиурия.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, аритмия. В тяжелых случаях — потеря сознания, кома.

Читайте также:  Какое должно быть давления vw polo sedan

Лечение: симптоматическое. Антидоты — препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмофереза.

Взаимодействие:

Несовместим с алкоголем.

Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.

Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, а также ингаляционных анестетиков, трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, диуретиков приводит к усилению гипотензивного действия.

Не совместим с рифампицином, так как он ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.

Лацидипин повышает концентрации непрямых антикоагулянтов в плазме крови. Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции

Источник

Лацидипин

Lacidipine

Фармакологическое действие

Лацидипин — селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина, уменьшает поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и понижает артериальное давление. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печёночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Абсолютная биодоступность составляет около 10 %.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 30-150 минут. Связывается с белками (в основном с альбумином и α1-гликопротеином) на 95 %.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Метаболизм в печени происходит с участием изофермента CYP3A4.

Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома P450.

Элиминация

Выводится в виде метаболитов через кишечник (70 %) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Период полувыведения (T½) 13-19 часов.

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лацидипину, другим производным дигидропиридина;
  • аортальный стеноз;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для лекарственных форм, содержащих лактозу).
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • Нарушение внутрисердечной проводимости;
  • низкий коронарный резерв;
  • нестабильная стенокардия;
  • врождённое и приобретённое (документально подтверждённое) удлинение интервала QT, одновременное применение с лекарственными препаратами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики, антибиотики (например, эритромицин) и некоторые блокаторы h2-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин);
  • нарушение функции печени, в том числе у пациентов с печёночной недостаточностью (10 баллов и более по шкале Чайлд-Пью), поскольку антигипертензивный эффект лацидипина у них может быть более выраженным.
  • учитывая возможность блокаторов «медленных» кальциевых каналов влиять на функцию синоатриального и атриовентрикулярного узла, лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с сопутствующими нарушениями проводимости.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лацидипина при беременности не проведено.

В доклинических исследованиях было показано, что лацидипин не обладает тератогенным действием или влиянием на рост плода.

Применение лацидипина при беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует учитывать возможную релаксацию мышц матки во время родов под воздействием препарата.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения лацидипина в период грудного вскармливания не проведено.

Доклинические исследования показали, что лацидипин или его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

В период грудного вскармливания применяется только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для грудного ребёнка.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Читайте также:  Какие продукты употреблять для понижения давления

Начальная доза составляет 2 мг раз/сут, принимается внутрь, желательно утром, независимо от времени приёма пищи.

При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение.

При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта.

Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов — очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и

Со стороны нервной системы

Часто — головная боль, головокружение; очень редко — тремор, депрессия, лабильность настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; нечасто — ухудшение течения сопутствующей стенокардии (выявлено у небольшого количества пациентов обычно в начале лечения, более вероятно у пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца), обморок, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — дискомфорт в желудке, тошнота, запор; нечасто — гипертрофический гингивит.

Лабораторные показатели

Часто — обратимое повышение активности щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто — кожная сыпь (включая эритему и зуд); редко — ангионевротический отёк, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто — полиурия.

Общие реакции

Часто — астения, периферические отёки, слабость.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления, тахикардия (связанная с длительным расширением периферических сосудов), нарушение синоатриальной проводимости и атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия.

Наиболее вероятно передозировка лацидипина может проявляться симптомами длительной вазодилатации: артериальной гипотензией и тахикардией.

Лечение

Симптоматическая терапия (специфического антидота нет).

Взаимодействие

Возможно сочетанное применение лацидипина и других гипотензивных препаратов, например, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

Каких-либо взаимодействий лацидипина с дигоксином, толбутамидом и варфарином не выявлено.

Плазменная концентрация лацидипина может повышаться при одновременном приёме с циметидином.

Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность лацидипина, как и других препаратов — производных дигидропиридинового ряда. Лацидипин нельзя запивать грейпфрутовым соком.

Поскольку лацидипин подвергается метаболизму посредством изофермента CYP3A4, индукторы и ингибиторы этого изофермента могут влиять на метаболизм и выведение лацидипина.

Гипотензивное действие лацидипина ослабляют нестероидные противовоспалительные препарата (задержка натрия и блокировка синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия).

У пациентов, принимающих циклоспорин, лацидипин устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

Одновременное применение лацидипина с кортикостероидами и тетракозактидом может снижать антигипертензивное действие препарата.

Меры предосторожности

В период лечения необходимо принимать стандартные меры для контроля функциональной активности миокарда и артериального давления.

При появлении приступов стенокардии или при усугублении стенокардии после начала терапии лацидипином, а также при выраженной артериальной гипотензии препарат необходимо отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вызывает головокружение, в связи с чем надо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Классификация

  • АТХ

    C08CA09

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    N (не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Лацидипин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Лацидипин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

LACIDIPINE
(ЛАЦИДИПИН)

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

Вызывает расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение АД.

Специальные исследования показали, что лацидипин не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел. Не вызывает угнетения сократимости миокарда.

Фармакокинетика

После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. Cmax в плазме крови достигается через 30-150 мин.

Читайте также:  При аритмии сердца какой пульс и давление

Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95%.

Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень.

Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.

При достижении равновесного состояния T1/2 лацидипина в среднем составляет 13-19 ч.

Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы — в виде метаболитов с мочой.

Показания активного вещества ЛАЦИДИПИН

Артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут.

При дальнейшем подборе дозы следует учитывать тяжесть течения заболевания и индивидуальную реакцию пациента. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут после достижения полного терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Лечение можно проводить в течение длительного времени.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов — головная боль, приливы, отеки, головокружение, сердцебиение; редко — обострение стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что более вероятно у пациентов с выраженными клиническими проявлениями ИБС).

Со стороны пищеварительной системы: редко — функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; в единичных случаях — обратимое повышение уровня ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Дерматологические реакции: редко — кожные высыпания, сопровождающиеся эритемой и зудом.

Прочие: редко — общая слабость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лацидипину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лацидипина при беременности не проведено. Следует иметь в виду, что лацидипин может вызвать расслабление миометрия во время родов. Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

В экспериментальных исследованиях показано, что лацидипин не оказывает тератогенного действия и не нарушает рост плода. У животных лацидипин или его метаболиты, вероятно, выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы лацидипина не требуется. С осторожностью применяют лацидипин у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект может быть более выраженным.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы лацидипина не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Лицам пожилого возраста коррекции дозы лацидипина не требуется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями активности синоатриального и AV узлов, при сниженном сердечном выбросе, сниженной сократимости миокарда, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы лацидипина не требуется. С осторожностью применяют лацидипин у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект может быть более выраженным.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы лацидипина не требуется.

Биофлавоноиды, содержащиеся в грейпфрутовом соке, снижают биодоступность лацидипина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии лацидипина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации лацидипина в плазме крови.

Как было показано в клинических исследованиях, у пациентов с трансплантированной почкой, которые получали циклоспорин, лацидипин устранял снижение почечного плазмотока и скорости клубочковой фильтрации, обусловленное приемом циклоспорина.

Источник