Инспра инструкция по применению при каком давлении
Содержание статьи
Инспра
Товары из категории — Диуретики
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 2 942
Фармакологические свойства
Инспра является диуретическим средством, сберегающим наличие калия в организме. Основное действующее вещество описываемого медицинского препарата — эплеренон, синтетическое вещество, входящее в группу антагонистов альдостерона и имеющее высокую избирательную активность к минералокортикоидным рецепторам. Данный лекарственный компонент нарушает процесс связывания этих рецепторов с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, а в частности с альдостероновым гормоном, принимающим участие в развитии патологий сердца и сосудистой системы. А также в изменениях давления внутри артерий. При использовании препарата Инспра происходит повышение гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственного за регуляцию артериального давления — ренина. Также увеличивается уровень альдостерона, который подавляет выработку первого, используя свойство обратной связи.
Состав и форма производства
препарат производится в таблетированной форме. В состав одной таблетки входит активное вещество эплеренон, в количестве 25 и 50 миллиграмм. А также вспомогательные компоненты.
Показания к использованию
Показаниями для использования медицинского препарата Инспра служат следующие заболевания. • Поражение сердечной мышцы, в связи с тромбозом артерий сердца и последующего острого нарушения кровоснабжения (инфаркт миокарда). Медицинский препарат используется в как дополнительное средство, снижающее риск негативных реакций, при условии левожелудочковых патологий (фракция выброса менее 40%) и в случае клинического проявления недостаточности сердечных функций. • Хроническая сердечная недостаточность второго функционального класса, при наличии патологии левого желудочка (менее 35% фракционного выброса).
Использование и дозы
Инспра применяется перорально, и не имеет зависимости процесса поглощения пищи. Дозировка подбирается в каждом случае индивидуально. При имеющемся наличии инфаркта миокарда использование медицинского средства начинается с дозы в 25 миллиграмм единожды в сутки. Руководствуясь описанными ниже расчетами уровня калия, возможно увеличить дозировку до 50 мг действующего вещества ежесуточно. Терапевтический курс длиться 28 дней. При хронической недостаточности второго функционального класса, терапия также начинается с количества эплеренона, равного 25 мг. Длительность терапии 28 дней, с возможностью увеличения дозы до 50 миллиграммов активного вещества, и с учетом количества калия в крови. Максимально возможная доза составляет 50мг ежесуточно. В случае прерывания в лечении, терапия возобновляется при количестве калия менее 5 ммоль/л и в минимальной дозировке — 25 миллиграммов. Перед и в процессе лечебного курса медицинским средством Инспра, необходимо проведение контроля количества калия в организме. При уровне калия менее 5 ммоль/л, дозировка лекарства увеличивается: — с 25мг через сутки, на 25 мг ежесуточно; — с 25мг единожды в сутки до 50мг суточно. При количестве калия, равном 5 — 5.4 ммоль/л — дозировка остается неизменной. В случае наличия количества калия в крови, равном 5.5 — 5.9 ммоль/л необходимо понижение принимаемого количества Инспры: — с 50 мг ежесуточно, до 25 мг в день; — с 25 мг в день на 25 мг через день; — если используемая доза составляла 25 миллиграмм действующего вещества через сутки — необходимо временно прекратить использование медицинского средства. При использовании Инспры у пожилых больных, нет необходимости менять или корректировать дозировку. Однако необходимо проводить постоянный мониторинг количества калия в организме, чтобы избежать риска возникновения гиперкалиемии. В случае наличия у больных, использующих данный медицинский препарат, легких нарушений почечных функций, не требуется изменение начальной дозировки средства. При тяжелых почечных патологиях (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), использование Истры запрещено. При более высоком клиренсе, рекомендовано использовать медицинское средство с осторожностью. В случае печеночных дисфункций любой степени, не требуется изменение дозировки вещества, однако следует следить за уровнем калия в кровяном потоке.
Особенности
При использовании медицинского средства Инспра, возможно развитие заболевания, связанного с повышенным количеством калия в крови (гиперкалиемия). Во время проведения терапевтического курса данным препаратом необходим контроль уровня данного микроэлемента в крови. При наличии патологии почечных функций, в том числе при наличии в моче белка альбумина (микроальбуминурия) необходим контроль калия в сыворотке, поскольку увеличивается риск возникновения гиперкалиемии. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью и под постоянным контролем со стороны врача. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан к применению. Также следует с осторожностью применять средство у больных с патологическими процессами печени. При тяжелых формах этих заболеваний рекомендовано ограничить использование Инспры. Совместное использование со средствами, индуцирующими свойства изофермента CYP3A4, запрещено. Средства, содержащие в своем составе циклоспорин, такролимус и литий, не рекомендуется применять совместно с описываемым препаратом. В составе препарата содержится лактоза, о чем следует знать пациентам, имеющим повышенную чувствительность к ней.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию медицинского средства являются: • индивидуальная непереносимость компонентов. Входящих в структуру препарата; • высокий уровень калия в крови; • почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин; • тяжелые формы недостаточности функций печени; • заболевания, связанные с индивидуальной непереносимостью лактозы; • совместное применение с аналогичными препаратами; • уровень креатинина более 2 мг/дл, для мужчин и более 1.8 мг/дл для женщин; • возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.
Передозировка
В случае использования дозы, превышающей максимально допустимое количество активного вещества возможно понижение артериального давления, а так же резкое увеличение уровня калия в организме. Проводится симптоматическое лечение, направленное на нормализацию давления в артериях, а также снижение калия. Возможет прием абсорбирующих препаратов.
Побочные эффекты
Во время использования медицинского средства Инспра возможны следующие симптомы побочного действия: Кроветворная система. — Редко: повышение количества эозинофилов. Метаболизм. — Часто: повышение уровня калия в сыворотке крови, увеличение количества холестерина и липидов, обезвоживание организма. — Редко: резкое понижение количества гормонов щитовидной железы, а также натрия в крови. Нервная система. — Часто: обморочные состояния и головокружения. — Редко: болезненные ощущения в теменной, затылочной области и в висках. Онемение различных частей тела, с потерей кожной чувствительности, расстройства сна. Сосудистая система и сердце. — Часто: острый патологический процесс в сердечной мышце, вызванный тромбированием артерий, понижение артериального давления. — Редко: мерцательная аритмия, недостаточность левого желудочка, учащенное сердцебиение, ортостатический коллапс, образование тромбов и закупорка артерий ног. Дыхательная система. — Часто: кашель. — Редко: воспалительные процессы слизистой и лимфоидной ткани глотки. Система пищеварения. — Часто: расстройства пищеварения, ощущение тошноты. — Редко: повышенное газообразование, рвотные рефлексы. Желудочно-кишечный тракт и печень. — Редко: воспалительные процессы желчного пузыря. Кожные покровы и подкожные ткани. — Часто: ощущение зуда. — Редко: увеличение активность потовых желез, сыпь, отек Квинке. Опорно-двигательный аппарат. — Часто: судорожные явления мышц нижних конечностей, болезненные ощущения в области мышц и суставов. — Редко болезненность в спинальной области. Мочевыводящая система. — Часто: патологии почечных функций. Также возможны патологии чашечно-лоханочной области почек, увеличение грудной области у мужчин (с гипертрофическим процессом жировой ткани и желез), состояние общей слабости, различного вида недомогания. Также увеличения количества остаточных азотистых соединений и креатинина. А также повышение уровня глюкозы в кровяном потоке. Данная инструкция по применению не может описать все симптомы побочных эффектов, которые могут возникать при использовании данного медицинского препарата. Поэтому при любом дискомфортном ощущении рекомендуется сообщать лечащему врачу.
Совместное использование средства Инспра и других лекарств
Комплексное использование с нестероидными противовоспалительными веществами увеличивает риск возникновения тяжелых почечных патологий. Особенно при лечении пожилых больных. При совместном использовании с триметопримом возможно резкое увеличение количества калия. Употребление вместе с веществами, ингибирующими активность ангиотензинпревращающего фермента, а также антагонистами рецепторов ангиотензина повышает количество калиевых производных в организме. Комплексное применение с альфа-адреноблокаторными средствами, а также с антидепрессантными и нейролептическими веществами, может привести к возникновению патологий, связанных с артериальным давлением. При проведении такой терапии необходимо вести постоянный контроль давления в артериях. Во время совместного использования с глюкокортикостероидами может произойти задержание натрия в организме.
Использование в период беременности и грудного вскармливания
Не существует данных об использовании средства Инспра в период вынашивания плода и грудного вскармливания, однако наличие серьезных побочных эффектов ставит под сомнение возможность употребления данного препарата. В случае необходимости решение принимает ваш лечащий врач.
Управление транспортными средствами
Поскольку побочными эффектами при использовании данного средства могут являться головокружения, не рекомендовано управлять автомобилем и другими средствами передвижения в период проведения терапевтического курса.
Инструкция по хранению
Хранение медицинского средства Инспра осуществляется при температурном режиме не выше тридцати градусов тепла. В месте, защищенном от солнечного света и недоступном детям и животным. При соблюдении данной инструкции срок годности составляет тридцать шесть месяцев с момента производства. По истечению данного срока препарат запрещен к употреблению.
Продажа в аптечной сети
Средство можно приобрести в аптечной сети по рецепту врача.
Цены на Инспра и способы доставки в Москве и других городах России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 2 942 руб.
Источник
ИНСПРА 0,05 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Оригинальный препарат
- По рецепту
- Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- В упаковке:30
Показания
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ?40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами
Характеристики
Страна производителя Пуэрто-Рико/Франция Форма выпуска в блистерах по 10, 14шт Беречь от детей
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
Эплеренон50 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.
Особые условия
Гиперкалиемия При применении эплеренона возможно возникновение гиперкалиемии. Риск развития гиперкалиемии может быть снижен за счет неназначения многокомпонентной сопутствующей терапии, правильного подбора пациентов и тщательного мониторинга. Эплеренон не следует назначать больным, которые принимали препараты калия. Необходим регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у больных с нарушением функции почек, в том числе с диабетической микроальбуминурией. Снижение дозы эплеренона может снизить уровень калия в сыворотке крови. Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени необходим контроль уровня электролитов в сыворотке крови. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалось, поэтому оно противопоказано. Нарушение функции почек См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Пациенты пожилого возраста Риск развития гиперкалиемии выше у лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек, связанного с возрастом. Поэтому у лиц пожилого возраста рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови. Индукторы и ингибиторы CYP 3A4 Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендовано. Информация для пациентов Пациенты, которые принимают эплеренон, должны быть проинформированы о том, что во время лечения эплереноном нельзя применять препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или применять противопоказанные препараты без консультации врача, который назначил эплеренон. Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат
Лекарственное взаимодействие
Калийсберегающие диуретики и препараты калия. В связи с повышенным риском гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков. Литий. Исследований взаимодействия между эплереноном и литием не проводили. Сообщалось о развитии интоксикации литием у пациентов, которые получали литий совместно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Необходимо избегать назначения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация является необходимой, следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови. Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса.
Фармакодинамика
Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регулировании АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регулированием секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД. В исследованиях эплеренон существенно снижал уровень АД (при его измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Этот эффект был подтвержден при круглосуточном амбулаторном мониторировании показателей уровня АД. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась на протяжении 8-24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, а также одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы ?-адренорецепторов и гидрохлоротиазид. При применении препарата отмечено значимое снижение показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте старше 75 лет изучен недостаточно. Частота развития гипер- или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов Q-R-S, P-R или Q-T
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после перорального приема таблетки 100 мг. Сmax препарата в плазме крови достигается через 2 ч после применения. Сmax в плазме крови и AUC пропорциональны дозе в диапазоне 10-100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 суток. Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи. Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с ?1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами. Метаболизм и экскреция. Эплеренон биотрансформируется преимущественно при участии CYP 3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченного препарата приблизительно 32% дозы выделяется с калом, около 67% — с мочой. Т? эплеренона — 3-5 ч. Кажущийся клиренс из плазмы крови составляет около 10 л/ч.
Показания
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ?40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами
Противопоказания
повышенная чувствительность к эплеренону или любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови >5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
АГ Указанные побочные эффекты отмечали с частотой >1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных АГ в дозах 25-400 мг. Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — пиелонефрит. Нарушения метаболизма: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение. Со стороны органов дыхания: часто — кашель. Сосудистые нарушения: нечасто — тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ. Со стороны мочевыделительной системы: часто — альбуминурия. Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость. В других клинических исследованиях выявляли: Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто — гиперкалиемия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — гинекомастия. Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (EPHESUS) общее количество побочных эффектов при применении эплеренона (78,9%) было сопоставимо с таковым при применении плацебо (79,5%). Частота отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляла 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% — для пациентов, применявших плацебо.
Источник