Гидралазин инструкция по применению при каком давлении

Содержание статьи

Гидралазин (Hydralazinum)

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Вазодилататоры

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.02.D.B.02 Гидралазин

Фармакодинамика:

Гидралазин оказывает вазодилатирующее, гипотензивное действие. Уменьшает постнагрузку на сердце. Изменяет внутриклеточный метаболизм кальция, подавляет сократительную способность гладкой мускулатуры сосудов, расширяет артериолы и (в незначительной степени) вены, уменьшает периферическое сопротивление.

Фармакокинетика:

Абсорбируется на 90 %. Биодоступность составляет от 10 (у «быстрых ацетиляторов») до 31 % (у «медленных ацетиляторов»). Связь с белками плазмы составляет 87 %. Vd — 1,5±1 л/кг. Биотрансформируется в печени до активных метаболитов. Период полувыведения — 3-7 ч; при хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) — до 16 ч; увеличивается при хронической сердечной недостаточности. Клиренс — 56±13 мл/(мин±кг), снижается при хронической сердечной недостаточности. Элиминируется почками 52-90 % (в неизмененном виде выводится 2-4 % вещества при приеме внутрь, 11-14 % при внутривенном введении), с фекалиями около 10 %.

Показания:

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой, эклампсия.

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I30-I52.I50 Сердечная недостаточность

XV.O10-O16.O15 Эклампсия

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, митральные пороки сердца.

С осторожностью:

Аневризма аорты, цереброваскулярная недостаточность, фенилкетонурия, системная красная волчанка, периферическая невропатия, активные аутоиммунные процессы, почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Недостаточно хорошо исследован на беременных. У беременных отмечены развитие беспокойства, боли в эпигастрии, жар, головная боль, гипотензия, тошнота и рвота, сердцебиение, уменьшение перфузии плаценты, тахикардия, тремор. У новорожденных от матерей, принимавших гидралазин — тромбоцитопения, лейкопения, петехиальная сыпь, гематомы; симптомы исчезали в течение 1-3 недель. При задержке внутриутробного развития плода отмечалось развитие дистресса плода. Риск развития дистресса плода повышен в случае применения гидралазина без предварительной нагрузки объемом (инфузионной терапии). Рекомендуется применять гидралазин только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, осложнения не зарегистрированы. Американская академия педиатров считает гидралазин совместимым с грудным вскармливанием. Применять при лактации строго по назначению врача.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, начиная с 10-25 мг 2-4 раза в день, с постепенным повышением до 100-200 мг в сутки (в 4 приема). Высшие дозы: разовая — 100 мг, суточная — 300 мг.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, кожный васкулит, стенокардия, отеки, волчаночный синдром, анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея, лимфаденопатия, периферический неврит, головная боль, тахикардия, гипотензия, покраснение лица, одышка, слезотечение, заложенность носа.

Передозировка:

Головная боль, чрезмерное снижение артериального давления, тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное потоотделение, шок.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Диазоксид, другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензивный эффект гидралазина.

Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, эстрогены, симпатомиметические средства — ослабляют гипотензивный эффект гидралазина.

Особые указания:

При монотерапии возникает рефлекторная тахикардия, повышается ударный объем крови, развивается задержка жидкости (в результате активации симпатоадреналовой системы и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы). Рациональны комбинации с диуретиками, симпатолитиками и β-адреноблокаторами. У пожилых и лиц с ишемической болезнью сердца возможно развитие феномена «обкрадывания» (не вводить препарат внутривенно!). Ортостатическая гипотензия встречается редко (благодаря избирательному расширению артериол).

Читайте также:  Под каким давлением газ в баллоне

Мониторинг титра антинуклеарных антител, артериального давления, общего анализа крови (гидралазин следует отменить при уменьшении количества гемоглобина, эритроцитов, развитии лейкопении, агранулоцитоза, пурпуры).

Инструкции

Источник

Гидралазин

Hydralazine

Фармакологическое действие

Гидралазин обладает вазодилатирующим и гипотензивным действиями.

Фармакодинамика

Уменьшает тонус стенок артериол, вызывает расширение периферических сосудов и снижение повышенного артериального давления, улучшает почечное кровообращение и уменьшает нагрузку на левый желудочек сердца.

Действие гидралазина обусловлено его спазмолитическим влиянием на миофибриллы артериол, а частично — понижением центрального симпатического тонуса. Спазмолитический эффект характеризуется наличием в молекуле апрессина гидразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси азота (NO).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь (около 90 %), хотя плазменная концентрация его при приёме внутрь ниже, чем при внутримышечном или внутривенном введении такой же дозы.

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биодоступность гидралазина при приёме внутрь составляет около 50 % у «умеренных ацетиляторов» и 30 % у «быстрых ацетиляторов». Связь с белками плазмы составляет 87 %. Объём распределения (Vd) — 1,5 ± 1 л/кг. Максимальная плазменная концентрация при приёме препарата внутрь достигается в течение 1-2 часов.

Биотрансформируется в печени до активных метаболитов.

Период полувыведения (T½) гидралазина составляет от 3 до 7 часов; при хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) — до 16 часов; увеличивается при хронической сердечной недостаточности. Клиренс — 56 ± 13 мл/(мин±кг), снижается при хронической сердечной недостаточности. Продолжительность действия препарата — 3-8 часов. Выводится почками 52-90 % (в неизменённом виде выводится 2-4 % вещества при приёме внутрь, 11-14 % при внутривенном введении), с фекалиями около 10 %.

Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • гипертонический криз;
  • застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой;
  • эклампсия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к гидралазину;
  • выраженный атеросклероз;
  • митральный порок сердца;
  • коронарная недостаточность;
  • стенокардия;
  • тахикардия;
  • беременность;
  • лактация.

С осторожностью

  • Аневризма аорты;
  • цереброваскулярная недостаточность;
  • фенилкетонурия;
  • системная красная волчанка;
  • периферическая невропатия;
  • активные аутоиммунные процессы;
  • почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гидралазина при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Исследования на животных выявили признаки тератогенности, включая расщелину нёба, повреждение лицевые и черепных костей в дозах, превышающих максимально рекомендованную для человека.

Не сообщалось об осложнениях при использовании во время беременности.

Применение гидралазина во время беременности противопоказано за исключением случаев отсутствия альтернатив, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения гидралазина в период грудного вскармливания не проведено.

Гидралазин выделяется в грудное молоко в небольшом количестве.

Допустимо применять только в случае если выгода перевешивает потенциальный риск.

Способ применения и дозы

Дети

Внутрь: начальная доза 0,75-1 мг/кг/сут, в 2-4 приёма (разовая доза не более 25 мг), при необходимости дозу повышают в течение 3-4 недель до 7,5 мг/кг/сут в 2-4 приёма, максимальная доза 200 мг/сут.

Внутримышечно, внутривенно: начальная доза 100-500 мкг/кг каждые 4-6 часов, максимальная разовая доза 20 мг.

Взрослые

Внутрь: начальная доза 10 мг 4 раза в сутки; при необходимости дозу повышают на 10-25 мг каждые 2-5 суток; максимальная доза 300 мг/сут.

Читайте также:  При каком давлении принимают коринфар

Внутримышечно, внутривенно.

Артериальная гипертония: 10-20 мг каждые 4-6 часов; при необходимости дозу повышают до 40 мг каждые 4-6 часов.

Преэклампсия и эклампсия: начальная доза 5 мг, затем 5-10 мг каждые 20-30 минут.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, повышение температуры, гипотония, тахикардия, кардиалгия, стенокардия, приливы, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, эритема, отёки, волчаночноподобный синдром.

Передозировка

Симптомы передозировки гидралазином

Головная боль, чрезмерное снижение артериального давления, тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное потоотделение, шок.

Лечение передозировки гидралазином

Симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств (особенно индометацина) и гидралазина может уменьшаться гипотензивный эффект последнего; это обусловлено тем, что индометацин, ингибируя синтез почечных ПГ, ухудшает кровоснабжение почек, задерживает воду и натрий.

Эстрогены снижают гипотензивный эффект гидралазина, так как они вызывают задержку жидкости в организме и могут повышать артериальное давление.

Симпатомиметики могут снижать гипотензивный эффект гидралазина.

Антигипертензивное действие усиливается при сочетании с ингибиторами АПФ, анестетиками, антидепрессантами, снотворными, анксиолитиками, нитратами, диуретиками, леводопой, БМКК, бета-адреноблокаторами, диазоксидом, симпатолитиками, тимоксамином, баклофеном и тинидазином, алпростадилом.

С железом образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажнённого препарата или его растворов с железными предметами.

Диазоксид, другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензивный эффект гидралазина.

Увеличивает (взаимно) гипотензивный эффект атенолола.

Особые указания

При внутривенном введении гидралазин ведёт себя непредсказуемо, поэтому редко используется при гипертонических кризах.

При длительном применении может вызвать волчаночный синдром.

Повышает внутричерепное давление.

Может повышать потребность миокарда в кислороде и вызывать его ишемию.

Дозы до 2 г в сутки вполне безопасны.

Гидралазин способен проникать через плацентарный барьер. В первые три месяца беременности гидралазин следует применять только при наличии серьёзных показаний. Поскольку гидралазин проникает в грудное молоко, необходимо сделать выбор — либо отменить лечение, либо воздержаться от кормления грудью.

Классификация

  • АТХ

    C02DB02

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Гидралазин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гидралазин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Гидралазин + Гидрохлортиазид

Hydralazine + Hydrochlorothiazide

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат: вазодилататор + тиазидный диуретик + симпатолитик.

Фармакодинамика

Гидралазин

Уменьшает тонус стенок артериол, вызывает расширение периферических сосудов и снижение повышенного артериального давления, улучшает почечное кровообращение и уменьшает нагрузку на левый желудочек сердца.

Действие гидралазина обусловлено его спазмолитическим влиянием на миофибриллы артериол, а частично — понижением центрального симпатического тонуса. Спазмолитический эффект характеризуется наличием в молекуле апрессина гидразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси азота (NO).

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени — калия и бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, увеличивает выведение ионов магния, уменьшает — ионов кальция, мочевой кислоты.

Диуретический эффект гидрохлоротиазида развивается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа, продолжается 10-12 часов.

Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине её менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом уменьшает полиурию (механизм действия окончательно не выяснен).

Понижает артериальное давление за счёт уменьшения объёма циркулирующей крови, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих лекарственных средств (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Читайте также:  При каком давлении лучше клюет рыба лещ

Фармакокинетика

Гидралазин

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь (около 90 %), хотя плазменная концентрация его при приёме внутрь ниже, чем при внутримышечном или внутривенном введении такой же дозы.

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биодоступность гидралазина при приёме внутрь составляет около 50 % у «умеренных ацетиляторов» и 30 % у «быстрых ацетиляторов». Связь с белками плазмы составляет 87 %. Объём распределения — 1,5 ± 1 л/кг. Максимальная плазменная концентрация при приёме препарата внутрь достигается в течение 1-2 часов.

Биотрансформируется в печени до активных метаболитов.

Период полувыведения гидралазина составляет от 3 до 7 часов; при хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) — до 16 часов; увеличивается при хронической сердечной недостаточности. Клиренс — 56 ± 13 мл/(мин±кг), снижается при хронической сердечной недостаточности. Продолжительность действия препарата — 3-8 часов. Выводится почками 52-90 % (в неизменённом виде выводится 2-4 % вещества при приёме внутрь, 11-14 % при внутривенном введении), с фекалиями около 10 %.

Гидрохлоротиазид

После приёма внутрь 60-80 % дозы гидрохлоротиазида абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме. Связь с белками плазмы около 40-70 %. Объём распределения в терминальной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).

Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Выводится почками: в основном в неизменённом виде и около 4 % в виде 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) — путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: Период полувыведения в начальной фазе составляет 2 часа, в терминальной фазе — около 10 часов.

У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75 % принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменённом виде.

У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано с ухудшением функции почек.

У больных с циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертония, сердечная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N (для гидралазина — C, для гидрохлоротиазида — B).

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Противопоказано применение препарата во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется отказаться от грудного вскармливания в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Взрослые, внутрь: 1 капсула 2 раза в сутки.

Классификация

  • АТХ

    C02LG01

  • Фармакологические группы

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    N (не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Гидралазин + Гидрохлортиазид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гидралазин + Гидрохлортиазид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник