Бинелол инструкция по применению при каком давлении

Бинелол таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер:

ЛСР-009000/09-091109

Торговое название препарата: БИНЕЛОЛ®

Международное непатентованное название (МНН): небиволол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) — 5,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: [С07АВ12]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и S-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).
• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.

  Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

  Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин -ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

  Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

  Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости. Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

  Распределение

  Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч. а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

  Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.

  Метаболизм

  Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

  Выведение

  Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

  У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

  На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов. Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Противопоказания
• повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
• выраженные нарушения функции печени,
• острая сердечная недостаточность,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),
• кардиогенный шок,
• синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
• бронхоспазм и бронхиальная астма,
• нелеченная феохромоцитома,
• депрессия,
• метаболический ацидоз,
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.),
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),
• тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно),
• миастения,
• возраст до 18 лет,
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью
• при почечной недостаточности,
• при сахарном диабете,
• при гиперфункции щитовидной железы,
• при аллергических заболеваниях в анамнезе,
• при псориазе.
• при атриовентрикулярной блокаде I степени,
• при стенокардии Принцметала,
• при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
• у пациентов старше 65 лет. Беременность и период лактации

  При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

  Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы

  БИНЕЛОЛ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

  Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

  Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

  У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг).

  При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).

  Хроническая сердечная недостаточность

  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

  Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата БИНЕЛОЛ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата БИНЕЛОЛ® (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Побочное действие

  Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение «перемежающейся» хромоты, одышка; в очень редких случаях: нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.

  Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.

  Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз. Передозировка

  Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.

  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-1II ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов. при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах — в/в диазепам. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

  При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

  При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.

  Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

  Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

  Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

  Фармакокинетическое взаимодействие

  При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

  При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

  При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

  При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

  Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

  Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Особые указания

  Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

  Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

  У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

  При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин.

  Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

  При решении вопроса о назначении препарата БИНЕЛОЛ® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.

  Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

  При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

  Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку БИНЕЛОЛ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

  Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

  Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

  Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

  Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

  Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза -5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы. Форма выпуска

  Таблетки 5 мг.

  По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ//Ал блистер. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения

  Список Б.

  При температуре не выше 30°С.

  Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности

  3 года.

  Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек

  По рецепту. Производитель

  БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., 48000, Республика Хорватия, г. Копривница, ул. Даница, 5: произведено СПЕЦИФАР С.А., Ереция; первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия, 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5. Представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватии в России:

  119330, Москва, Ломоносовский просп., 38, кв. 71-72.

Бинелол таблетки — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Бинелол таблетки в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

apteka.ru

zdravcity.ru

planetazdorovo.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник