Анаприлин инструкция по применению при каком давлении
Содержание статьи
при каком давлении и как принимать
Механизм действия препарата
Анаприлин – фармпреарат широкоприменяемый в терапии кардиологической и смежных патологий. Является неселективным (β1, β2) адреноблокатором и имеет гипотензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект.
Синонимы (аналоги) – Пропранолол, Обзидан, Индерал, Пропамин. Неселективные β-блокаторы способны влиять на β1 (находятся непосредственно в сердце) и β2 (на стенках кровеносных сосудов) адренорецепторы.
Конкурентно блокируя β1-рецепторы анаприлин снижает давление крови внутри желудочков, влияние симпатического отдела нервной системы и катехоламинов на сердце.
Блокирование симпатоадреналового влияния вызывает урежение ЧСС, ослабление силы сердечных сокращений и падению сердечного выброса. Как следствие вышеперечисленного понижается потребность миокарда в кислороде и возбудимость, замедляется внутрисердечное проведение импульса, что в последствии устраняет гипоксию миокарда.
Снижает ли давление анаприлин?
Анаприлин влияет на давление в сосудистом русле за счет уменьшения минутного объема крови в случае систематического применения. Также антигипертензивному эффекту β-АБ способствует блокада β1-рецепторв юкстагломерулярного аппарата почек (уменьшает выброс в кровоток ренина, образование ангиотензина-2).
Дополнительное влияние анаприлина на органы:
-
Мембраностабилизирующий эффект – снижает липолитическую активность, расход времени на окислительное фосфорилирование жиров;
- Антиоксидантное действие;
- Улучшение диссоциации оксигемоглобина;
- Антиагрегантное действие – освобождение эндотелиального простациклина;
- Бронхоспазм;
- Угнетение ЦНС, либидо, эрекции;
- Снижение внутриглазного давления;
- Понижение уровня глюкозы, повышение холестерина, подавление интенсивности липолиза;
- Подавляет трансформацию тироксина в трийодтиронин;
- Увеличение тонуса и сократительной активности миометрия.
Показания к применению
Первоочередными показаниями являются:
-
Ишемическая болезнь сердца (нестабильная стенокардия, постинфарктный кардиосклероз);
- Эссенциальная или почечная гипертензия;
- Нарушения сердечного ритма (синусовые и пароксизмальные тахикардии, тахиаритмии, желудочковые экстрасистолии);
- Застойная сердечная недостаточность;
- Глаукома;
- Мигренозные головные боли;
- Симпатоадреналовые кризы;
- Диэнцефальный синдром, сопровождающийся выраженным сердцебиением, пульсацией в голове;
- Эсенциальный тремор;
- Тиреотоксикоз;
- Феохромацитома (в комбинации с α-адреноблокаторами);
- Фобические расстройства, навязчивые состояния;
- Первичная слабость родовой деятельности, угроза кровотечения в раннем послеродовом периоде.
ИБС. β-блокаторы имеют более выраженный антиишемический эффект, который сравним с нитратами, антагонистами Са2+, поэтому они внесены в первую линию терапии различных видов стенокардии. Назначение анаприлина снижает количество использований нитроглицерина, повышает толерантность к физическим нагрузкам.
Инфаркт миокарда. В остром периоде назначают β –АБ с целью купирования болевого приступа, ограничения зоны некроза, предупреждения возникновение фатальных аритмий. Применение анаприлина на 5-12 сутки развития инфаркта миокарда значительно снижает уровень смертности.
Артериальная гипертензия. Терапия β-блокаторами в сочетании с диуретиками снижает вероятность развития инсульта на 40%. Целесообразно использовать анаприлин на ранних стадиях развития гипертонии, особенно при наличии симптомов симпатикотонии.
Сердечная недостаточность. Предупреждая эффект β-адренэргической стимуляции, β-АБ препятствуют реализации кардиотоксического действия катехоламинов, улучшают структурное и функциональное состояние миокарда. В комбинации с антиаритмическим и противоишемическим действием анаприлин предотвращает ремоделирование миокарда и сосудов.
Нарушения ритма. Доведена эффективность анаприлина в предупреждении и купировании суправентрикулярной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий.
Противопоказания и побочные эффекты
При использовании анаприлина иногда возникают побочные эффекты:
- Внезапное падение артериального давления, ортостатический коллапс, урежение ЧСС, AV-блокада;
- Ухудшение периферического кровотока в конечностях, синдром Рейно;
- Пониженная концентрация тромбоцитов, гранулоцитов, лейкопения;
- Вертиго, нарушения сна, ночные кошмары, замедление темпа психофизических реакций, резкие перемены настроения, развитие депрессии, парестезии, судорожный синдром, галлюцинации;
- Снижение остроты зрения, синдром сухого глаза, боль, кератоконъюнктивит;
-
Бронхо- или ларингоспазм, РДС-сидром, отдышка, кашель;
- Тошнота, эпизодическая рвота, боли в эпигастрии, послабление стула, ишемия кишечника, мезентериальный тромбоз;
- Гипокликемия (особенно у больных сахарным диабетом 2-го типа);
- Нарушение работы печени (холестаз);
- Кожные высыпания, зуд, боли в суставах;
- Ослабление либидо, эректильная дисфункция.
Противопоказания к назначению анаприлина:
- Наличие у пациента брадикардии, AV-блокады, синдрома слабости синусового узла;
- Вазоспастическая стенокардия (Принцметалла);
- Неконтролируемая левожелудочковая сердечная недостаточность;
- Бронхообтруктивные заболевания, бронхиальная астма;
- Тяжелые нарушения периферического кровотока;
- Метаболические заболевания (сахарный диабет 2 типа с кетоацидозом);
- Хронические заболевания гепатобиллиарной системы, печеночная недостаточность;
- Беременность;
- Лечение нейролептиками, транквилизаторами;
Анаприлин с осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с принятием оперативных решений (водители, сотрудники конвейерного производства, диспетчера) из-за снижения скорости реакции.
Стоит помнить, что анаприлин потенцирует эффекты других антиартмических препаратов: кордарона, блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, инсулина. В свою очередь усиливать действие анаприлина могут вазодилататоры, циметидин, гидралазин, эрготамин.
Выводы
Анаприлин относится к препаратам короткого действия (6-7 часов), поэтому его чаще применяют в качестве стартовой терапии или для купирования острых состояний. В то же время нет положительных отзывов назначения препарата для рутинного контроля артериального давления. Прием начинают с минимальных доз, постепенно повышая концентрацию. Во время первого введения анаприлина может развиться ортостатическая гипотензия. С большой осторожностью применяют анаприлин при низком давлении. Использовать препарат в случае гипертонии стоит исключительно по назначению врача, ни в коем случае не превышать суточную дозировку, при первом приеме рекомендовано лежать на протяжении 20-30 минут, пить больше жидкости. Инструкция по применению анаприлина содержит исчерпывающую информацию о препарате.
Источник
ин» — инструкция по применению, от чего помогает, какие показания, состав и аналоги
Медикаментозная терапия в кардиологии часто основана на патогенетическом воздействии, без влияния на первичную причину заболевания. Одной из наиболее употребляемых групп препаратов считаются бета-адреноблокаторы, которые обладают выраженным гипотензивным (понижающим давление), антиангинальным (устранение боли за грудиной) и антиаритмическим эффектом. Одним из первых средств данной группы является «Анаприлин» (действующее вещество – пропранолол), который широко используется в клинической практике.
Инструкция по применению препарата
«Анаприлин» относится к группе блокаторов адренэргических рецепторов, расположенных в разных участках тела человека: сосудах, мышцах сердца, бронхов, матки и предстательной железы. Взаимодействие препарата с чувствительными клетками предотвращает стимулирующий эффект нервной системы и желез внутренней секреции, что объясняет использование при идиопатическом треморе и эндокринологических заболеваниях.
В кардиологической практике средство наиболее часто назначается пациентам с ишемической болезнью сердца. Действующее вещество способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде и предотвращает ремоделирование (перестройку) сердечной мышцы. Доказана эффективность препарата в снижении смертности при употреблении в первые часы после инфаркта.
Показания: от чего помогает лекарство и когда его применяют?
Разнонаправленное действие препарата на структуры организм обуславливает широкое использование в медицинской практике. Инструкция по применению «Анаприлина» выделяет следующие показания к назначению медикамента:
- эссенциальная (первичная, идиопатическая) артериальная гипертензия – заболевание, сопровождающееся стойким превышением нормативных показателей давления без видимой причины;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС) – патология, характеризующая нарушением кровоснабжения миокарда с типичными болями за грудиной во время физических нагрузок;
- стенокардия напряжения – хроническая форма ИБС;
- гипертрофическая кардиомиопатия – патология, характеризующаяся разрастанием мышечным волокон, что уменьшает объем камер сердца;
- нарушения ритма: трепетание или фибрилляция предсердия (мерцательная аритмия), наджелудочковые тахикардии, экстрасистолы;
- феохромоцитома – опухоль надпочечниковой ткани, которая синтезирует катехоламины (адреналин, норадреналин);
- эссенциальный тремор – «дрожание» рук или других частей тела без видимой причины, чаще регистрируются семейные случаи;
- алкогольная абстиненция – комплекс нарушений, вызванный воздержанием у людей, больных алкоголизмом;
- инфантильные гемангиомы – доброкачественные опухоли сосудистой стенки (чаще встречаются у детей);
- диффузно-токсический зоб и тиреотоксикоз другой этиологии (на фоне тиреоидита) – заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся повышенным синтезом гормонов. «Анаприлин» назначается в качестве препарата второй линии.
Кроме того, средство используется для профилактики приступов мигрени, панических атак и глубокой тревоги.
Способ употребления: как принимать?
Схема применения «Анаприлина» определяется возрастом человека, заболеванием и степенью выраженности патологии. Средние терапевтические дозы и кратность приема препарата представлены в таблице.
Заболевание | Форма | Доза (в миллиграммах) | Кратность |
---|---|---|---|
Артериальная гипертензия | Таблетки, капсулы | 40 | 2 раза в сутки (при неэффективности – поднять до 4) |
Стенокардия, нарушения ритма | Таблетки, капсулы | 20 – 2 недели, с последующим повышением до 40 | 3 раза в сутки |
Постинфарктное состояние | Таблетки, капсулы | 80 | 3 раза |
Пароксизмальные аритмии, тиреотоксические кризы | Раствор для внутривенного введения | 1, через 2 минуты – повторно | При отсутствии эффекта – вводить, до 10 раз под контролем ритма и уровня давления |
Мигрень | Таблетки | 40 | 3 раза в сутки |
В акушерской практике «Анаприлин» применяется для стимуляции начала родовой деятельности и профилактики гипотонических кровотечений в постнатальном периоде. Доза препарата — 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Прекращать прием препарата следует постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» (прогрессирование симптомов основного заболевания). Применяемая доза снижается на 25% каждые 3-4 дня до полной отмены.
Состав и форма выпуска
«Анаприлин» (действующее вещество — пропранолол) – препарат, который применяется для длительного употребления и оказания неотложной помощи, поэтому для удобства выпускается в разных формах.
Форма выпуска | Доза Пропранолола |
---|---|
Таблетки | 10 и 40 мг |
0,25% раствор для внутривенного введения 1 мг | 2,5 мг в ампуле |
1% раствор – 5 мл | 5 мг в ампуле |
Капсулы-депо пролонгированного (длительного) действия, которые употребляются 1 раз в сутки | 80 мг |
Механизм действия: как быстро и как долго?
Пропранолол относится к неселективным (нет избирательного воздействия на сердечно-сосудистую систему) бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности, что обуславливает широкий спектр терапевтических эффектов:
- Снижение частоты сердцебиения (за счет влияния на рецепторы в миокарде).
- Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде (так реализуется антиангинальный эффект препарата).
- Снижение общего периферического сопротивления сосудов (при длительном употреблении). В первые 2 недели наблюдается повышение тонуса гладкомышечных волокон, соответственно – показателей диастолического артериального давления с последующей стабилизацией и уменьшением.
- Повышение тонуса гладких мышц бронхов (бронхоспазм) и матки (стимуляция родовой деятельности).
- Депрессивное действие (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает непосредственное влияние на центры в головном мозгу).
- Замедляет процессы обмена йода в организме (угнетающее действие на щитовидную железу).
- Гипогликемический эффект: блокада рецепторов снижает контринсулярное действие адреналина и способствует падению уровня глюкозы крови (одно из противопоказаний препарата – сахарный диабет).
«Анаприлин» относится к группе липофильных бета-адреноблокаторов, которые быстро и в высоких концентрациях всасываются из желудочно-кишечного тракта. В крови соединяются с белками: 95% препарата находится в связанном виде. Лекарственное средство начинает действовать через 1 час (при приеме таблеток), максимальной концентрации достигает в течение 2 часов.
Длительность эффекта таблетированного «Анаприлина» – 4-6 часов, что определяет кратность приема препарата.
Процессы обмена и выведения происходят в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции гепатобилиарной системы рекомендуются меньшие дозы препарата из-за риска накопления и передозировки. Менее 1% средства выводится с почками.
Побочные эффекты и симптомы передозировки
Нежелательные последствия употребления «Анаприлина» связаны с накоплением активных продуктов обмена или приемом на фоне противопоказанных состояний:
- ортостатическая гипотензия – падение артериального давления при смене положения из горизонтального на вертикальное;
- брадикардия (урежение пульса): частота достигает 40-50 в минуту;
- аллергические реакции: зудящая сыпь, отек;
- нарушение зрения (из-за снижения секреции слезных желез);
- сухость языка, тошнота, рвота, боли в верхней части и вздутие живота, диарея;
- покраснение кожи, выпадение волос, появление псориазоподобного шелушения;
- коллапс – снижение сосудистого тонуса в артериях головного мозга с потерей сознания;
- мышечная слабость и онемение конечностей;
- заложенность носа, бронхо- или ларингоспазм;
- гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом пропранолол пролонгирует и усиливает действие инсулина);
- головная боль, слабость, повышенная утомляемость;
- расстройства сна (бессонница или патологическая дневная сонливость);
- нарушения проводимости: атриовентрикулярные блокады.
При ухудшении самочувствия и появлении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к кардиологу.
Основные симптомы отравления:
- головокружение;
- выраженная брадикардия и падение артериального давления;
- потеря сознания;
- утрудненное дыхание (шумный выдох);
- синюшность пальцев рук и ног (у детей – лица);
- судороги;
- на электрокардиограмме: нарушение проводимости в АВ-узле, частые желудочковые экстрасистолы.
Токсическая доза – индивидуальна для каждого человека в зависимости от состояния ферментной системы печени и наличия сопутствующих заболеваний. В большинстве случаев симптомы отравления развиваются при одномоментном употреблении более 1 грамма препарата.
Совместимость с алкоголем
Согласно инструкции по применению препарата, не рекомендуется употребление алкоголя на фоне приема «Анаприлина». Токсическое воздействие возникает из-за:
- повреждения ферментных систем печени продуктами обмена этанола, нарушения процессов метаболизма и выведения препарата;
- дополнительного угнетающего действия на центральную нервную систему;
- алкоголь вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что нивелирует эффект «Анаприлина»;
- усиление побочных эффектов медикамента (головная боль, слабость, тошнота).
Совместимость препарата с другими веществами, влияющими на нервную систему – усиление депрессивного действия.
Существует ли летальная доза «Анаприлина»?
Летальный исход при употреблении «Анаприлина» развивается при одномоментном приеме 2 граммов препарата. Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра. Пациенты умирают от остановки кровообращения и дыхания в течение 2-3 часов.
Неотложная помощь при появлении первых признаков передозировки подразумевает:
- промыть желудок (стимулировать рвоту категорически запрещено);
- принять энтеросорбенты («Белый уголь», «Смекта»);
- по приезду скорой помощи – подключение внутривенной дезинтоксикационной терапии;
- антидот (противоядие): Орципреналин сульфат («Астмопент», «Алупент»);
- глюкагон внутривенно в дозе 2-5 мг (болюсно), поддерживающая доза — 1 мг/час;
- атропин сульфат внутривенно 1 мг;
- при наличии шприца-дозатора: «Изадрин» 1-5 мг/час или «Допамин» 5-8 мкг/мин.
Пациенты с признаками острого отравления «Анаприлином» госпитализируются в отделение реаниматологии и интенсивной терапии.
Схема лечения «Анаприлином»
Назначение препарата проводится согласно показаниям и средним терапевтическим дозам для каждой патологии.
Особенности применения:
- Кратность приема не менее 2 раз в сутки (из-за короткого периода полувыведения: 4-6 часов).
- Таблетированные формы и капсулы принимать за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
- Коррекция дозы проводится не менее чем через 2 недели от начала. Контроль эффективности – ежедневное измерение артериального давления и частоты пульса до подбора дозы. После стабилизации показателей – один раз в неделю.
- Рекомендуется в начале лечения еженедельный мониторинг уровня глюкозы крови.
- Схема подбора дозы для пациента начинается со средней терапевтической (расчет на килограмм массы тела). Через 10-14 дней оценка эффективности, при отсутствии желаемого результата – уменьшение или повышение на 50% (не превышать максимальную суточную 320 мг).
Чаще всего «Анаприлин» назначается для пожизненного употребления, длительность терапии при инфантильной гемангиоме – 6-8 месяцев.
Современные аналоги препарата
Современная фармацевтическая индустрия предлагает пациенту широкий выбор препарата в удобной форме выпуска и приемлемой ценовой категории.
Самые распространенные аналоги «Анаприлин» представлены в таблице.
Торговое название | Форма выпуска |
---|---|
«Обзидан» |
|
«Пропранолол» |
|
«Индерал» |
|
«Анаприлин» |
|
«Гемангиол» |
|
«Пропранобене» |
|
«Веро-Анаприлин» |
|
Наличие противопоказаний и ограничений для применения у больных с сопутствующей эндокринной или офтальмологической патологией требует подбора качественного заменителя. Наиболее часто в практике кардиолога назначаются селективные блокаторы: «Бисопролол», «Метопролол», «Лабеталол», «Небиволол».
Подбор препарата проводится в зависимости от чувствительности пациента к действующему веществу, наличие необходимой дозировки в отечественных или импортных средствах.
Выводы
«Анаприлин» – неселективный блокатор бета-адеренэргических рецепторов, который часто применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии различного происхождения, улучшения самочувствия пациентов с ишемической болезнью сердца и неврологических расстройствах. Широкий спектр эффектов требует коррекции дозы с контролем функционального состояния организма и лекарственного взаимодействия с другими патогенетическими средствами. Наличие на фармацевтическом рынке качественных и более безопасных заменителей позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение для каждого больного.
Источник